[发明专利]一种联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物及其合成方法

说明书

本发明公开了一种联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物及其合成方法，以简单易得的氮连接的双炔基苯甲醛类化合物为原料，在金催化剂存在下在溶剂中加热反应，经后处理后得到联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物。本发明合成的联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物含有羰基等多官能团，可经过进一步结构修饰和化学转化为各种化合物；本发明方法具有原料易得、操作简单、条件温和、反应底物范围广并且产率高等优点。

技术领域

本发明属于有机化合物合成技术领域，具体涉及到一种联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物及其合成方法。

背景技术

联芳基桥联8-10元含氮杂环骨架常存在于许多具有生物活性的天然产物以及药物分子中，是许多具有生物活性的天然产物的核心骨架结构。如apogalanthamine具有α-肾上腺素溶解活性；从Boophaneflava中提取的联芳基桥联8元环生物碱buflavine具有抗血清素特性；从Erythrinaindicalam中提取的联芳基桥联9元环生物碱erybidine以及从StephaniajaponicaMiers中提取得到的联芳基桥联9元环生物碱protostephanine具有消炎、镇痛、抗菌等活性；而从楝科植物Dysoxylum.lenticelare树叶中提取得到的联芳基桥联10元环生物碱天然产物dysazecine则具有灭杀钉螺的活性，同时也具有潜在的心肌抑制活性。联芳基含氮中环化合物分子因其能与各种蛋白结合，在药物领域具有十分广泛的应用，如溶瘤药、抗生素、中枢神经系统和心血管药物等。此外，该骨架化合物也可以作为有机配体应用于催化领域。

由于联芳基桥联8-10元环的环张力和成环过程中焓变、熵变的不利影响，这种非寻常的联芳基桥联8-10元含氮杂环类化合物的构建具有极大的挑战性，因此，发明高效、新颖的方法实现联芳基桥联8-10元含氮杂环类化合物快速高效构建具有重要的意义。

发明内容

本部分的目的在于概述本发明的实施例的一些方面以及简要介绍一些较佳实施例。在本部分以及本申请的说明书摘要和发明名称中可能会做些简化或省略以避免使本部分、说明书摘要和发明名称的目的模糊，而这种简化或省略不能用于限制本发明的范围。

鉴于上述和/或现有技术中存在的问题，提出了本发明。

本发明的其中一个目的是提供一种联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物，其同时含有羰基等多官能团，可经过进一步结构修饰和化学转化为各种化合物。

为解决上述技术问题，本发明提供了如下技术方案：一种联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物，其结构式如式(Ⅰ)所示：

其中，R¹选自氢、卤素、甲基、甲氧基、三氟甲基中的一种；

R²选自氢、卤素、甲基、甲氧基、三氟甲基中的一种；

R³选自氢、卤素、三甲基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基、苯基、卤素取代苯基、三氟甲基取代苯基、C1-C3烷基取代苯基、萘基、C1-C6直链烷基、C3-C6环烷基中的一种；

P选自对甲基苯磺酰基、对甲氧基苯磺酰基、对硝基苯磺酰基；

n选自1、2或者3；

m选自0、1或者2。

本发明的另一个目的是提供如上述所述的联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物的合成方法，以式(Ⅱ)所示的化合物为原料，在金催化剂催化下在溶剂中加热反应，得到式(Ⅰ)所示的化合物；