[发明专利]红参中一种新的氨基酸衍生物分离鉴定及其新用途

说明书

本发明涉及天然药物化学领域，具体公开了一种红参(Red ginseng)中的新的氨基酸衍生物类化合物分离纯化及新用途。本发明采用氨基酸自动分析仪、核磁共振及正负离子质谱对此化合物进行结构鉴定，推导出其分子式及结构式，并最终命名为组氨酸双糖苷(Histidinyl‑fructosyl‑glucose，HFG)。进一步体外细胞活性筛选结果表明，HFG对葡萄糖诱导的HUVECs细胞损伤具有较好的保护作用，可以用于制备保护心血管疾病药物中应用。

技术领域：

本发明属于医药技术领域，具体涉及红参中一种新的氨基酸衍生物及其分离与制备方法。

背景技术：

红参(Ginseng Radix et RhizomaRubra)系五加科植物人参PanaxginsengC.A.Mey.的栽培品经蒸制后的干燥根和根茎，是一种传统中药，具悠久的应用历史。性温，味甘、微苦，具有大补元气，复脉固脱，益气摄血的功效，用于体虚欲脱，肢冷脉微，气不摄血，崩漏下血等症。

人参作为名贵中药材之一，本身富含有多种成分，在蒸制过程中发生了一系列的变化，使红参中所含成分呈现多样性。值得注意的是，在诸多产生的化合物中，一些氨基酸类成分发生了美拉德反应，主要是与还原糖发生羰醛缩合反应，经Amadori重排而生成。1996年郑毅男教授首次在红参中发现并分离纯化了一种全新的氨基酸衍生物—AFG(arginyl-fructosyl-glucose)和AF(arginyl-fructose)，并指出其为人参炮制过程中发生美拉德反应形成的美拉德产物之一，初步揭示了红参中非皂苷类成分的多样性。

目前，心血管疾病是全球各地区健康损失的一个重要因素，越来越多的研究致力于寻找全新、有效的可用于预防和治疗心血管疾病的药物。基于红参的传统功效，其对于心血管的保护作用已被广泛研究，主要单体成分AFG与人参皂苷Rb1、Rg1等已被证明具有保护作用。

到目前为止，根据有关红参的化学成分研究文献报道，未见有关化合物组氨酸双糖苷的研究报道。

发明内容：

本发明创新发现并分离了组氨酸与麦芽糖的衍生物—组氨酸双糖苷(Histidinyl-fructosyl-glucose，HFG)。

本发明中化合物组氨酸双糖苷HFG，初步证实具有心血管保护作用。

本发明提供了红参中的一种化合物，同时也提供了从红参中分离该化合物的方法。

本发明首先提供了一种新化合物，所述的化合物命名为组氨酸双糖苷，分子式为：C₁₈H₂₉N₃O₁₂，结构式如图：

本发明所述化合物的分离方法由以下步骤组成：

A.提取：称取红参粉末(过20目筛)，以5倍无水乙醇(料液比：g/mL)常温搅拌提取12h(转速1000rpm)，重复提取三次，弃去乙醇液；

以10倍蒸馏水常温搅拌提取8h(料液比：g/mL，转速1000rpm)，重复蒸馏水提取五次，合并提取液，低温浓缩至较小体积，约为10g/mL。

B.除糖和皂苷：以体积比为80％乙醇/水溶液进行醇沉，除去大部分糖，上清液除醇、浓缩至小体积(约为10g/mL)后过大孔树脂，以水洗脱，收集水洗脱部分，浓缩冻干。

C.取上述冻干粉，溶于双重蒸馏水(浓度：1g/mL)，过Sephadex LH-20柱，以双重蒸馏水洗脱，收集茚三酮阳性反应部分并浓缩冻干。

D.取上述冻干粉，溶于体积比为0.2％冰醋酸水溶液中，使成为1g/mL溶液，过Bio-gel P-2柱，以0.2％冰醋酸洗脱，流速0.3mL/min，收集Rf＝0.18组分，冻干，得到所述化合物HFG。