[发明专利]一种冻干闪释片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种冻干闪释片及其制备方法，涉及药物制剂技术领域。本发明提供了一种冻干闪释片，其特征在于，包括以下重量份的组分：N‑乙酰神经氨酸0.025～0.05份、石斛提取物25～50份、甜味剂1～5份、骨架支撑剂10～25份、明胶2‑7份。本发明提供的特定的冻干闪释片的配方，配合特定的制备方法，采用特定的冷冻干燥技术，最终制备得到的冻干闪释片，解决了现有技术存在的外观表现较差，崩解时间较长，崩解后出现沙砾感等问题，制备得到的冻干闪释片片形良好，崩解快，微观结构规则有序。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，尤其是一种冻干闪释片及其制备方法。

背景技术

目前，常见的口服型药物剂型主要包括片剂、胶囊剂、丸剂和冲剂。对于幼儿和老年人而言，吞咽能力不足，服用片剂、胶囊剂和丸剂的药物有困难，甚至具有一定的危险性，冲剂容易服用，利于吸收，但容易腐败变质，不适合长期保存，在服用时药物直接与消化道接触，刺激性较强，药物的口感也没有得到改善，服用感受较差。

闪释片的出现为上述问题提供了一种新的解决方案。闪释片又称为崩解片，这种剂型的药物在口腔中可以迅速分散或溶解，无需水和吞咽动作的辅助，生物利用率高、吸收快，配合甜味剂可以很好地调节药物的气味，同时对消化道等黏膜的刺激性也较小，副作用低，具有很多独特的优点。

目前现有技术制备得到的闪释片，外观表现较差，崩解时间较长，崩解后出现沙砾感，影响了消费者的体验。如何提供一种崩解和分散能力都很强的闪释片，已成为亟待解决的问题。

发明内容

基于此，本发明的目的在于克服上述现有技术的不足之处而提供一种冻干闪释片及其制备方法。本发明提供的冻干闪释片，解决了现有技术存在的外观表现较差，崩解时间较长，崩解后出现沙砾感等问题，制备得到的冻干闪释片片形良好，崩解快，微观结构规则有序。

为实现上述目的，本发明所采取的技术方案为：一种冻干闪释片，包括以下重量份的组分：N-乙酰神经氨酸0.025～0.05份、石斛提取物25～50份、甜味剂1～5份、骨架支撑剂10～25份、明胶2-7份。

发明人经过大量试验探究后发现，骨架支撑剂超过10份可以保持骨架的基本形态，小于10份时，闪释片颜色不均，塌陷、融片严重。明胶添加高于2份可增加骨架稳定性，超过7份则影响崩解。甜味剂的重量份也会影响最终制备得到的闪释片的外观，甜味剂的重量份超过5份时，片形变差。发明人发现，在上述重量份选择下，制备得到冻干闪释片片形良好，崩解快，微观结构规则有序，崩解后不会出现沙砾感。

优选地，所述甜味剂为低聚果糖。优选地，所述骨架支撑剂为甘露醇。

此外，本发明提供了所述冻干闪释片的制备方法，包括如下步骤：

(1)将甜味剂、骨架支撑剂和石斛提取物加入到溶解后的明胶溶液中，混合均匀，得到混合溶液A；

(2)将N-乙酰神经氨酸加入到冷却后的混合溶液A中，定容后得到混合溶液B；

(3)将混合溶液B乳化、脱气后进行灌装、预冻、冷冻干燥后，得到所述冻干闪释片。

优选地，所述步骤(2)中，混合溶液A冷却至25～30℃，定容至500mL。

优选地，所述步骤(3)中，乳化在乳化机中进行，乳化机的转速为8000～10000rpm，乳化的时间为8～15min；脱气的时间为8～15min。

优选地，所述步骤(3)中，预冻的温度为-100℃，预冻的时间为8～15min，冷冻干燥的真空度为10-20Pa。

优选地，所述步骤(3)中，冷冻干燥包括如下步骤：

S1、升华阶段；预冻后的产品升温后进入冻干箱，冻干箱升温至-25～-40℃，冻干0.5-1h；