[发明专利]利用氨基苯甲腈类化合物合成On-DNA二氢喹唑啉酮化合物的方法

权利要求书

1.一种On-DNA二氢喹唑啉酮化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

提供如通式（Ⅳ）所示的邻氨基苯甲腈类化合物以及如通式（I）所示的On-DNA化合物；

（Ⅳ）（I）

将所述邻氨基苯甲腈类化合物和所述On-DNA化合物在含有碱性成分的水相体系中进行反应，得到如通式（III）所示的On-DNA二氢喹唑啉酮化合物；

（III）

其中，R选自C₁～C₆烷基、C₁～C₆环烷基、芳香基、芳香基亚甲基中的一种，R''选自氢、C₁～C₆烷基、C₁～C₆环烷基、苄基、芳香基中的一种，所述苄基、所述芳香基亚甲基和所述芳香基上的取代基各自独立地选自氢、C₁～C₆烷基、C₁～C₆环烷基、卤素、羟基、烷氧基、三氟甲基、氨基、胺基、醛基、酯基、氰基、硼酸基、羧基、酰胺基、硝基、苯基中的一种或多种，或者所述R和所述R''直接或间接地连接形成环酮；

R¹选自氢、C₁～C₆烷基、C₁～C₆环烷基、烷氧基、三氟甲基、卤素、氨基、胺基、羟基、氰基、硝基、醛基、酯基、酰胺基、芳香基中的一种，所述芳香基的取代基各自独立地选自C₁～C₆烷基、C₁～C₆环烷基、卤素、烷氧基、三氟甲基、氨基、醛基、酯基、酰胺基、氰基中的一种或多种；

表示DNA；

所述水相体系由水和有机试剂组成，所述有机试剂选择二甲基亚砜，所述碱性成分选自叔丁醇钾。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述水和所述有机试剂的体积比为（1~15）: 3。

3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，将所述邻氨基苯甲腈类化合物和所述On-DNA化合物在含有碱性成分的水相体系中进行反应的步骤中，所述碱性成分的摩尔浓度是10～300 mM。

4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，将所述邻氨基苯甲腈类化合物和所述On-DNA化合物在含有碱性成分的水相体系中进行反应的步骤中，反应温度为20℃～100℃，反应时间为1～24小时。

5.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述On-DNA化合物的化学结构如通式（I₂）所示：

（I₂）；

所述On-DNA二氢喹唑啉酮化合物的化学结构如通式（III₁）所示：

（III₁）；

其中，R³基团选自C₁～C₆烷基、C₁～C₆环烷基、芳香基中的一种，所述芳香基的取代基各自独立地选自C₁～C₆烷基、C₁～C₆环烷基、卤素、烷氧基、三氟甲基、氨基、醛基、酯基、酰胺基、氰基中的一种或多种；

R⁴选自C₁～C₆烷基、C₁～C₆环烷基、芳香基中的一种，所述芳香基的取代基各自独立地选自C₁～C₆烷基、C₁～C₆环烷基、卤素、烷氧基、三氟甲基、氨基、醛基、酯基、酰胺基、氰基中的一种或多种；

所述R³与所述R⁴互不连接，或者所述R³与所述R⁴直接或间接地连接形成环酮。