[发明专利]新颖的包衣体系

说明书

本申请涉及一种新颖的包衣体系。本专利申请涉及一种新颖的包衣体系，其中所述包衣包含巴西棕榈蜡和至少一种聚山梨醇酯。此外，本专利申请涉及用此种包衣体系包衣的组合物以及此类组合物在片剂的生产中的用途。

本申请是申请人于2016年9月23日提交的申请号为201680057732.1、题为“新颖的包衣体系”的中国专利申请的分案申请。

技术领域

本专利申请涉及一种新颖的包衣体系，其中所述包衣包含巴西棕榈蜡和至少一种聚山梨醇酯。此外，本专利申请涉及用此种包衣体系包衣的组合物以及此类组合物在片剂的生产中的用途。

背景技术

包衣体系(或包衣)用于保护颗粒免受任何种类的外部影响。通常它的目的是保持颗粒尽可能完整。颗粒可以具有任何尺寸和形状。在本发明的上下文中，被包衣的颗粒(或芯)很小，并且它们被压制成片剂(通常与其他有用的组分一起)。

一些包衣的问题是，当包衣颗粒被设计为用于压制片剂(compressed tablets)中时，它们不是适合的。主要问题在于，当施加压力时，包衣颗粒被破坏并且芯(特别是芯的活性成分)暴露于外部影响。

当使用巴西棕榈蜡本身来将颗粒进行包衣时，它可能对某些应用而言太脆并且因此众所周知的是将巴西棕榈蜡与其他蜡混合，例如像与蜂蜡混合。

此外，现今使用的其他混合物不足以包衣随后要被压制成片剂的颗粒。

因此，仍然需要一种具有优异的压片特性的改进的包衣体系。

发明内容

本发明的目的是提供一种包衣体系，所述包衣体系特别适用于在(压制)片剂的生产中使用的颗粒。

本发明的一个方面提供包衣颗粒在于至少5kN的压力下生产压实片剂中的用途，其中所述包衣颗粒由基于所述包衣颗粒的总重量40wt-％至95wt-％的芯和基于所述颗粒的总重量5wt-％至60wt-％的包衣层组成，其中所述包衣体系包含

(i)基于所述包衣体系的总重量，50wt-％至95wt-％的巴西棕榈蜡，以及

(ii)基于所述包衣体系的总重量，5wt-％至50wt-％的至少一种由聚山梨醇酯20和/或聚山梨醇酯60组成的化合物。

出人意料地发现，当使用巴西棕榈蜡和至少一种聚山梨醇酯的混合物作为包衣时，则获得了在压片方面具有优异特性的包衣颗粒。

附图说明

图1：示出了各种包衣体系的机械稳定性(挠曲测试)的结果。1＝纯巴西棕榈蜡，2＝巴西棕榈蜡+30w/w％65，3＝巴西棕榈蜡+30w/w％蜂蜡，4＝巴西棕榈蜡+30w/w％聚山梨醇酯20，5＝巴西棕榈蜡+30w/w％聚山梨醇酯60，6＝巴西棕榈蜡+30w/w％聚山梨醇酯80

图2：示出了各种包衣体系的机械稳定性的结果：1＝巴西棕榈蜡+10w/w％聚山梨醇酯60，2＝巴西棕榈蜡+10w/w％聚山梨醇酯80，3＝巴西棕榈蜡+10w/w％聚山梨醇酯20(CW+30％PS80)，4＝巴西棕榈蜡+20w/w％聚山梨酯80，5＝巴西棕榈蜡+20w/w％聚山梨醇酯60，6＝巴西棕榈蜡+20w/w％聚山梨醇酯20(CW+30％PS80)；7＝巴西棕榈蜡+30w/w％聚山梨醇酯80，8＝巴西棕榈蜡+30w/w％聚山梨醇酯60，9＝巴西棕榈蜡+30w/w％聚山梨醇酯20(CW+30％PS80)

具体实施方式

在本发明上下文中的术语“压制片剂”或“压实片剂”(两个术语意思是相同的)是指通过在其生产中施加压力而生产的片剂。

因此，本发明涉及一种新的包衣体系(CS)，其包含

(i)基于所述包衣体系的总重量，50重量-％-95重量-％(wt-％)的巴西棕榈蜡，以及