[发明专利]FB23在用于制备治疗肝癌药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202210909595.7 申请日: 2022-07-29
公开(公告)号: CN115300505A 公开(公告)日: 2022-11-08
发明(设计)人: 宋关斌;陈哲;蒋灵丽;罗庆 申请(专利权)人: 重庆大学
主分类号: A61K31/42 分类号: A61K31/42
代理公司: 重庆志合专利事务所(普通合伙) 50210 代理人: 胡荣珲
地址: 400044 重*** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: fb23 用于 制备 治疗 肝癌 药物 中的 应用
【说明书】:

发明涉及一种FB23在用于治疗肝癌药物中的应用,所述化合物FB23可以抑制肝癌细胞系MHCC97H、HCCLM3及HepG2的增殖和迁移行为,并具有促进MHCC97H和HepG2凋亡的作用。本发明所述FB23用于肝癌治疗的应用前景好。

技术领域

本发明属于医药领域,特别涉及一种FB23在用于制备治疗肝癌药物中的应用。

背景技术

原发性肝癌是临床最为常见的恶性肿瘤之一,其发病率和死亡率均居于恶性肿瘤前列。根据世界卫生国际癌症研究机构(IARC)最新数据显示,2020年肝癌是全球第六大最常诊断的癌症和第三大死亡原因,肝细胞癌(HCC)占原发性肝癌的75%~85%。随着对HCC严重性和危险性的认知,药物和非药物治疗在HCC治疗领域取得了长足的进步。非药物治疗主要包括根治性切除术、肝移植、经动脉化疗栓塞术、经皮消融和免疫治疗。药物治疗主要包括小分子靶向药物治疗,如索拉非尼、乐伐替尼等。尽管HCC的治疗方法多种多样,但患者的总生存率仍远不能令人满意。因此,为患者开发更有效的治疗方法至关重要。

m6A修饰是一种在许多物种(包括哺乳动物)中广泛存在的RNA甲基化修饰。m6A修饰在终止密码子,3’非翻译区以及编码区附近富集,这对于调节mRNA的稳定性、剪切、转运、翻译、初级microRNA加工和蛋白质-RNA相互作用至关重要。精确调控RNA上的m6A修饰在各种生物学和病理过程中发挥着重要作用。

m6A修饰由甲基化酶和去甲基化酶介导,去甲基化酶FTO属于Fe2+和2-氧代戊二酸依赖性AlkB双加氧酶家族,主要催化m6A去甲基化。FTO去甲基化功能障碍的影响与人类疾病有关,特别是在癌症中。研究证实FTO小分子抑制剂可以短暂干预mRNA的甲基化。

FB23是一种合成化合物,是FTO的抑制剂,其分子式为C18H14Cl2N2O3,分子量377.22,具有以下结构。

目前研究发现FB23可抑制人急性髓系细胞系增殖并促进细胞的凋亡。

申请人在探究FB23对肝癌细胞系的影响研究中,发现FB23能够抑制肝癌细胞系的增殖及迁移,并促进细胞系的凋亡,该结果目前尚未在国内外报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种FB23在用于制备治疗肝癌药物中的应用,所述FB23能有效抑制肝癌细胞系增殖及迁移,促进凋亡。在目前缺乏FTO抑制剂的前提下,FB23的应用前景好。

本发明的技术方案是:

FB23在用于制备治疗肝癌药物中的应用。

所述药物为抑制剂。

所述FB23抑制肝癌细胞MHCC97H,HCCLM3和HepG2细胞增殖。

所述FB23促进肝癌细胞MHCC97H和HepG2细胞凋亡。

所述FB23抑制肝癌细胞MHCC97H,HCCLM3和HepG2细胞迁移。

申请人通过FB23对肝癌细胞系增殖的影响、对肝癌细胞系凋亡率的影响、对肝癌细胞系迁移的影响实验,其结果表明,所述药物(化合物FB23)可以抑制肝癌细胞系MHCC97H、HCCLM3及HepG2的增殖和迁移行为,并具有促进MHCC97H和HepG2凋亡的作用,因此,所述药物可通过抑制肝癌细胞增殖和迁移及促进凋亡在HCC中发挥抑癌作用,为HCC提供新的治疗策略。

本发明所述药物可以用于肝癌的治疗,其应用前景好。

附图说明

图1为FB23对肝癌细胞增殖的影响;

图2为FB23对肝癌细胞凋亡的影响;

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