[发明专利]一种有效缓解风湿疼痛的中药透皮贴剂及其制备方法

权利要求书

1.一种中药透皮贴剂，其特征在于，包括如下重量份组分：热熔型压敏胶、中药组合物、防黏层、背衬材料；

所述中药组合物包括如下重量份组分：60~80份中药活性物质、2~7份助剂、250~350份大豆卵磷脂、60~90份胆固醇、4~10份功能剂；所述功能剂的制备方法如下，以重量份计：将1~5份茶皂素溶解在80~120份水中；然后在茶皂素溶液中加入8~12份0.5~1wt%的乳糖水溶液，得到粗悬液；用高剪切分散均质机分散粗悬液1~5min，分散速度为12000~18000rpm，然后在300~400bar下均质5~8次，继续在800~1200bar下进行10~15次，得到功能剂；

所述中药活性物质由以下原料制备得到：甘草、陈皮、青蒿、艾叶、羌活、积雪草、合欢花、苏合香；

所述助剂制备方法如下：

S1、将2-甲基-2-丙烯酸-2-(膦酰基氧基)乙酯、甘氨酸、对甲苯磺酸加入到无水乙醇中，加热搅拌冷凝回流10~14小时，80~110℃温度下蒸发去除无水乙醇，加入乙酸乙酯，搅拌10~30分钟，加水洗涤，萃取，收集上层液体，50~80℃蒸发去除乙酸乙酯，得到物质A；所述步骤S1中加热搅拌冷凝回流温度为130~145℃；

S2、将步骤S1制备的物质A、聚乙烯亚胺加入水中，搅拌10~20分钟，在20~30℃温度下，以3~10mL/s通入氮气，继续搅拌45~55小时，透析，60~80℃真空干燥3~5天，得到助剂；步骤S2所述透析的截留分子量为3500~8000Da。

2.如权利要求1所述的一种中药透皮贴剂，其特征在于，所述中药活性物质制备方法如下，以重量份计：将15~30份甘草、20~45份陈皮、20~35份青蒿、10~20份艾叶、10~15份羌活、20~40份积雪草、5~10份合欢花、15~30份苏合香混合破碎至粒径为10~20mm，加入1500~2500份水，超声30~60分钟后浸泡1.5~2.5小时，在100~110℃温度下搅拌并冷凝回流4~6小时，冷却至20~30℃，得到初混合物；将初混合物在50~65℃下加热冷凝，收集挥发溶液和剩余混合物；将挥发溶液冷冻干燥，与3~8份薄荷油混合，得到活性挥发物质；将剩余混合物在90~110℃温度下加热蒸发至体积减少3/5~4/5，加入2000~3500份无水乙醇，70~85℃加热冷凝回流1~2小时，过滤，收集液体，80~110℃浓缩至开始出现固体，60~85℃真空干燥8~12小时，与活性挥发物质混合，得到中药活性物质。

3.如权利要求1所述的一种中药透皮贴剂，其特征在于，所述中药组合物采用如下方法制备得到：

步骤1、将大豆卵磷脂、胆固醇、中药活性物质在溶剂中溶解，超声90~180秒，在35~45℃下蒸发至开始出现固体，35~45℃下真空干燥8~12小时后，加入水，搅拌20~40分钟，超声6~15分钟，继续搅拌1~2小时，依次过150~250nm和80~120nm聚碳酸纤维脂膜，得到脂质体；

步骤2、将助剂和功能剂加入水中，搅拌10~30分钟，再加入步骤1制备的脂质体，在20~30℃下，以3~10mL/s通入氮气，继续搅拌45~55小时，得到中药组合物。

4.如权利要求3所述的一种中药透皮贴剂，其特征在于：所述步骤1所述溶剂为二氯甲烷与甲醇按照3:2~5:2的体积比混合而成。

5.如权利要求1~4任一项所述的一种中药透皮贴剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将熔点为100~160℃的热熔型压敏胶在100~160℃加热熔融，加入所述中药组合物搅拌均匀，得到混合物，保持混合物温度在85~100℃下涂布于防黏层，冷却后压覆背衬材料，得到中药透皮贴剂。