[发明专利]用作DHODH抑制剂的2,4,5-三取代的1,2,4-三唑酮在审
申请号: | 202210811374.6 | 申请日: | 2017-10-25 |
公开(公告)号: | CN115557907A | 公开(公告)日: | 2023-01-03 |
发明(设计)人: | S.N.格拉德尔;D.阮;K.艾斯;J.巩特尔;T.斯特菲尔德;A.詹泽;S.克里斯蒂安;T.米勒;S.E.谢赫;H.J.周;C.赵;D.B.赛克斯;S.J.费拉拉;K.刘;M.克罗伯;C.默兹;M.尼胡斯;M.谢弗;K.齐默尔曼;C.F.尼辛格 | 申请(专利权)人: | 拜耳股份有限公司;拜耳医药股份公司;布罗德研究所股份有限公司;哈佛大学的校长及成员们;通用医疗公司 |
主分类号: | C07D249/12 | 分类号: | C07D249/12;C07D401/12;C07D405/12;C07D403/12;C07D413/12;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/4196;A61K31/4439;A61K31/4709;A61K31/454;A61K31/506 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 许斐斐 |
地址: | 德国莱*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 dhodh 抑制剂 取代 三唑酮 | ||
1.式(I)化合物或其互变异构体、盐或互变异构体的盐在制备用于治疗脑癌和呼吸道癌症的药物中的用途:
其中
R1代表选自以下的基团:
C5-C8-烷基,
C4-C8-环烷基,
其任选被苯基基团取代,
其中所述苯基取代基任选被卤素原子取代,
C1-C3-烷基,其被C3-C8-环烷基取代,
C2-C6-烷基,其被氰基、羟基或苯基基团取代,
C3-C6-烷基,其被单环或双环杂芳基取代,
-(C3-C6-烷基)-N(R7)(R8)基团,
-(C3-C6-烷基)-C(=O)N(R7)(R8)基团,
4-至6-元杂环烷基,
其任选被取代一次或两次,每个取代基独立地选自C1-C3-烷基,
和
其通过所述杂环烷基的碳原子链接至该分子的其余部分,苯基基团,
其任选被取代一次、两次、三次或四次,每个取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团:C1-C6-烷基、C1-C3-卤代烷基、C1-C3-羟基烷基、C1-C6-烷氧基、羟基、-C(=O)OR6、--C(=O)N(R7)(R8)、N(R7)(R8)、-(C1-C3-烷基)-N(R7)(R8)、-O-C(=O)-(C1-C4-烷基)、-S-C1-C3-烷基、-S(=O)2(C1-C3-烷基)、-S(=O)(=NH)(C1-C3-烷基)和-P(=O)(C1-C3-烷基)2,
茚满基,和
单环或双环杂芳基,
其任选被取代一次、两次或三次,每个取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团:
C1-C3-烷基和C1-C3-烷氧基,
R2代表氢原子或卤素原子,
R3代表选自以下的基团:
C1-C6-烷基,
C3-C8-环烷基,
C1-C6-卤代烷基,
C2-C6-烯基,和
苯基,
其中所述C1-C6-烷基任选被C3-C6-环烷基或NR7R8基团取代,R4代表选自以下的基团:
C2-C6-烯基,
C3-C8-环烷基,
C2-C6-羟基烷基,和
C1-C6-烷基,
其任选被选自以下的基团取代:C3-C6-环烷基和苯基,
R5代表卤素原子或选自以下的基团:
C1-C6-烷基,
C3-C8-环烷基,
C1-C6-卤代烷基,其任选被羟基取代,
C1-C6-羟基烷基,
(C1-C3-烷基)-O-(C1-C6-烷基)-基团,
C1-C6-烷氧基基团,
C1-C6-烷基硫基基团,
-(C1-C6-烷基)-N(R7)(R8)基团,
-N(R7)(R8)基团,
-C(=O)OR6基团,
-C(=O)N(R7)(R8)基团,
-S(=O)(=NH)(C1-C3-烷基)基团,
R6代表氢原子或C1-C4-烷基,
R7和R8在每次出现时独立地表示氢原子或
C1-C6-烷基或环丙基基团,
所述单环杂芳基为一价单环芳族环,其具有5或6个环原子,其含有至少一个环杂原子和任选的一个、两个或三个选自N,O和/或S系列的其他环杂原子;
所述双环杂芳基是9-元或10-元杂芳基基团。
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