[发明专利]一种小肠靶向释放的板栗壳多酚缓释材料及其制备和应用

说明书

本发明公开了一种小肠靶向释放的板栗壳多酚缓释材料及其制备和应用，该缓释材料包括介孔二氧化硅纳米颗粒以及负载于介孔二氧化硅纳米颗粒内的板栗壳多酚，介孔二氧化硅纳米颗粒以正硅酸四乙酯、十六烷基三甲基溴化铵和无机铵盐为原料并通过气溶胶法制备得到，板栗壳多酚通过浸渍法负载于其中。该缓释材料显著提高了板栗壳多酚在小肠吸收部位的释放量，避免在消化过程中过早释放而降低了小肠吸收效率，进而提高了板栗壳多酚的生物利用率。

技术领域

本发明属于缓释材料技术领域，具体涉及一种小肠靶向释放的板栗壳多酚缓释材料及其制备方法，以及其在食品或药物制备中的应用。

背景技术

作为板栗加工副产物，板栗壳含有丰富的多酚化合物，故板栗壳可以成为一种廉价和容易获得的多酚化合物来源。目前对于膳食多酚的摄入主要通过口服，然而发明人在研究中发现：板栗壳提取物(Chestnut shell extracts，CSE)经过体外模拟胃消化后，板栗壳提取物的总酚含量、抗氧化能力上升；而经过体外模拟肠消化后，总酚含量、抗氧化能力下降在。表明酚类物质在胃肠消化道中的代谢会影响其在体内的生物利用率。多酚类物质在消化过程中，其结构易被破坏，生物活性和生物利用率均会降低。这是由于在经口腔摄入后，消化液中的酸碱度和消化酶会破坏其结构稳定性。而多酚化合物主要被小肠上皮细胞吸收，一旦进入消化道就会过早破坏多酚结构，从而降低其在机体内的抗氧化活性和生物利用率。因此，能够将板栗壳提取物靶向递送至小肠的递送载体是提高板栗壳提取物应用价值的关键。

目前，递送抗氧化活性物质可以采用纳米载体运载技术，且该技术已经取得了一定的进展，如Gadkari等将儿茶素封装在纳米脂质乳中进行输送，有效地提高了口服儿茶素的吸收效率，但是脂质类纳米载体稳定性不够且负载量有限。由于多酚类抗氧化活性物质对光、热、氧气、pH值和酶等极为敏感，而纳米载体颗粒因具有更高的稳定性和负载量引起了广泛关注，这类载体颗粒包括纳米管、聚合物纳米球以及介孔二氧化硅纳米颗粒(Mesoporous silica nanoparticles，MSNs)等。其中MSNs可通过二氧化硅/表面活性剂自组装精确控制颗粒孔径、结构、表面化学特性以及粒径来调节其释放特征，实现可控释放，大大提高被负载物的稳定性。

MSNs负载体系制备及其体外控释技术已有报道，但较少的研究关注其在胃肠消化液中结构是否保持完整，也没有研究报道负载板栗壳多酚的MSNs复合纳米颗粒在胃肠道环境中的释放情况及其对被负载物在机体中生物活性的影响，这些问题极大的影响了MSNs作为载体运用在食品和药物行业中。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种小肠靶向释放的板栗壳多酚缓释材料，其能选择性在小肠靶向大量释放板栗壳多酚，避免消化液对板栗壳多酚活性的影响，进而提高了板栗壳多酚的利用率。

为了实现上述目的，本发明的技术方案具体如下：

一种小肠靶向释放的板栗壳多酚缓释材料，包括介孔二氧化硅纳米颗粒以及负载于介孔二氧化硅纳米颗粒内的板栗壳多酚。

进一步地，在上述技术方案中，介孔二氧化硅纳米颗粒的粒径为400～800nm，且孔径为1.8～6nm。

进一步地，在上述技术方案中，板栗壳多酚为乙醇浸提板栗壳所得。

进一步地，在上述技术方案中，介孔二氧化硅纳米颗粒的制备包括以下步骤：

S1、在溶剂中加入正硅酸四乙酯、十六烷基三甲基溴化铵和无机铵盐并混合均匀，加入水搅拌得到浑浊溶液，然后加入浓盐酸作为催化剂使溶液澄清；

S2、将澄清溶液雾化成气溶胶液滴，并于氮气环境下干燥液滴得到固体颗粒，煅烧后即得。

更进一步地，正硅酸四乙酯、十六烷基三甲基溴化铵和无机铵盐的质量比为5：(2～3)：(2～3)。