[发明专利]原肌球蛋白受体激酶(TRK)降解化合物及使用方法在审
| 申请号： | 202210693243.2 | 申请日： | 2019-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN115626927A | 公开（公告）日： | 2023-01-20 |
| 发明（设计）人： | 刘京;迈克尔·布鲁诺·普勒韦;王佳亮;韩笑然;陈立群 | 申请（专利权）人： | 上海睿跃生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07K5/062 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 贺淑东;武晶晶 |
| 地址： | 201202 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肌球蛋白 受体 激酶 trk 降解 化合物 使用方法 | ||
1.一种二价化合物，其包含与降解标签缀合的原肌球蛋白受体激酶(TRK)配体，或其药学上可接受的盐或类似物。
2.一种二价化合物，其选自CPD-001至CPD-206，或其药学上可接受的盐或类似物。
3.2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-((7-(4-(6-(6-((R)-2-(3-氟苯基)吡咯烷-1-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基)-7-氧代庚基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮(CPD-009)。
4.2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-((2-(2-(2-(3-(4-(6-(6-((R)-2-(3-氟苯基)吡咯烷-1-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基)-3-氧代丙氧基)乙氧基)乙氧基)乙基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮(CPD-010)。
5.2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-((4-(4-(6-(6-((R)-2-(3-氟苯基)吡咯烷-1-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基)-4-氧代丁基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮(CPD-013)。
6.2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-((5-(4-(6-(6-((R)-2-(3-氟苯基)吡咯烷-1-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基)-5-氧代戊基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮(CPD-014)。
7.2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-((5-(4-(6-(6-((R)-2-(3-氟苯基)吡咯烷-1-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基)-5-氧代戊基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮(CPD-015)。
8.2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-((15-(4-(6-(6-((R)-2-(3-氟苯基)吡咯烷-1-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基)-15-氧代-3,6,9,12-四氧杂十五烷基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮(CPD-021)。
9.(2S,4R)-1-((S)-2-(11-(4-(6-(6-((R)-2-(3-氟苯基)吡咯烷-1-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基)-11-氧代十一碳酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺(CPD-022)。
10.2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-((2-(4-(6-(6-((R)-2-(3-氟苯基)吡咯烷-1-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基)-2-氧代乙基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮(CPD-023)。
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