[发明专利]肉豆蔻酸在制备用于抗老年性骨质疏松药物中的应用

说明书

本发明涉及药物化合物领域，尤其涉及肉豆蔻酸在制备用于抗老年性骨质疏松药物中的应用。本发明利用自然衰老小鼠构建的老年性骨质疏松症(SOP)小鼠模型，评估肉豆蔻酸(MA)对老年性骨质疏松症(SOP)的影响和作用机制。通过实验发现肉豆蔻酸可提高SOP模型小鼠骨量，并能促进小鼠骨髓间充质干细胞(BMSCs)成骨分化，抑制小鼠骨髓造血干细胞(BMMs)破骨分化，为老年性骨质疏松症的治疗提供了一种新的药物选择，并为老年性骨质疏松症治疗的研究提供了一个新的方向。肉豆蔻酸来源广泛，制备工艺简单，作为药物较安全，无明显毒副作用。

技术领域

本发明涉及药物化合物领域，尤其涉及肉豆蔻酸在制备用于抗老年性骨质疏松药物中的应用。

背景技术

随着世界人口老龄化的加速，衰老相关疾病如老年性骨质疏松症(SOP)在世界各国发病逐年增高。作为主要老年退行性疾病之一的老年性骨质疏松症已经成为老人身边的“隐形杀手”，由于骨质疏松症状隐匿，平时很容易被忽视。骨质疏松骨折是老年性骨质疏松症(SOP)最常见也是最严重的并发症之一，全世界每小时就有1000例骨质疏松骨折发生，致残率高达50％，致死率最高可达42％，给患者、家庭和社会经济带来了巨大的负担。因此，老年性骨质疏松症已成为影响人类老年生活的重要健康问题，如何防治老年性骨质疏松症也成为一项需要人类长期研究的重要课题。尽管目前抗老年性骨质疏松症药物能够在一定程度上降低骨折风险，但作用有限，且大多存在一定副作用，尚未有特异性改善老年性骨质疏松症的药物。因此探索研发新型抗老年性骨质疏松症的治疗药物迫在眉睫。

肉豆蔻酸(简称MA，IUPAC，又称：十四烷酸，分子式：C₁₄H₂₈O₂，CAS#： 544-63-8)是一种饱和脂肪酸，主要存在于豆蔻油、椰子油和棕榈仁油中。既往研究表明，肉豆蔻酸在体外能促进神经干细胞的增殖和分化，可以改善因衰老引起的认知功能衰退。且衰老过程伴随着MA的下降，这提示MA在治疗衰老相关疾病中能发挥重要作用。肉豆蔻酸(MA)还可抑制小鼠骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs)细胞膜表面toll样受体-2(TLR2)的表达，产生抗炎作用。此外，肉豆蔻酸的异构体肉豆蔻油酸可通过抑制RANKL活化来抑制破骨细胞生成和骨吸收。然而，目前现有技术尚未报道肉豆蔻酸对成破骨分化的影响。

发明内容

为了解决上述问题，在现有利用肉豆蔻酸治疗神经退行性疾病的研究基础上，本发明的目的在于提供肉豆蔻酸在制备抗老年性骨质疏松症的药物中的应用，并为老年性骨质疏松症治疗的研究提供了一个新的方向。

为达到上述目的，本发明采用如下技术方案。

具体的，肉豆蔻酸在制备用于抗老年性骨质疏松药物中的应用。

在一些实施例中，所述药物可以促进成骨细胞分化，抑制破骨细胞分化。

在一些实施例中，所述成骨细胞为骨髓间充质干细胞(BMSCs)。

在一些实施例中，所述破骨细胞为骨髓造血干细胞(BMMs)。

在一些实施例中，所述药物可以增加骨量。

本发明还提供了一种治疗老年性骨质疏松的药物，所述药物包含肉豆蔻酸和药物学上可接受的辅料。

在一些实施例中，所述药物的剂型为颗粒剂、胶囊剂、片剂、溶液剂、丸剂、粉末剂。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

1.本发明创新性地发现，肉豆蔻酸(MA)可提高老年性骨质疏松症(SOP) 小鼠模型的骨量，特异性改善老年性骨质疏松症，即可用于制备抗老年性骨质疏松药物，为治疗老年性骨质疏松症(SOP)提供新的有效的药物选择。

2.本发明创新性地发现，肉豆蔻酸(MA)在体外可促进骨髓间充质干细胞 (BMSCs)成骨分化，抑制骨髓造血干细胞(BMMs)破骨分化，为治疗老年性骨质疏松症提供新的研究方向，开拓了新的治疗思路。