[发明专利]2-芳基-1,3二氢苯并咪唑衍生物在制备治疗糖尿病肾病药物中的用途

说明书

本发明涉及一种2‑芳基‑1,3二氢苯并咪唑衍生物(LB2G)在制备治疗糖尿病肾病药物中的用途。本发明的实验结果表明LB2G可显著延缓糖尿病小鼠蛋白尿的进展，改善糖尿病小鼠血脂及肾功能，抑制肾小球纤维化和肾小球硬化，且无明显毒副作用。本发明所述的LB2G可制备成用于有效抑制糖尿病肾病进展的药物。

技术领域

本发明属于生物制药领域，涉及2-芳基-1,3-二氢苯并咪唑衍生物(简称LB2G)的一种新的制药用途。

背景技术

申请人在2015年8月14日提出的发明专利申请“一种2-芳基-1,3-二氢苯并咪唑衍生物及其合成方法和应用”(申请号：201510502195.4)中公开了一种2-芳基-1,3-二氢苯并咪唑衍生物(简称LB2G)，并公开了该化合物的合成方法和该化合物用于制备各种抗肾纤维化、抗慢性肾病药物的应用。

对于该小分子化合物2-芳基-1,3-二氢苯并咪唑衍生物(LB2G)，申请人陆续提出了多项用途发明申请：名称为“一种苯并咪唑衍生物在制备治疗心衰药物中的用途”(申请号：201811268552.5；申请日：2018年10月29日)；名称为“2-芳基-1,3二氢苯并咪唑衍生物在制备治疗慢性肝病的药物中的用途”(申请号：202111190248.5；申请日：2021年10月13日)；名称为“2-芳基-1,3二氢苯并咪唑衍生物在制备治疗肾癌药物中的用途”(申请日：2022年3月3日)。

糖尿病肾病(DKD)是糖尿病(DM)最常见且最严重的微血管并发症之一，已经成为威胁我国居民健康的重要疾病。Tenasin-C蛋白(TNC)在DKD肾脏中高表达，小分子化合物LB2G竞争性结合TNC，破坏TNC的功能，阻断疾病微环境的形成和富集，抑制或者延缓糖尿病肾病的病程。

糖尿病肾病(DKD)作为一种全身代谢性疾病，是糖尿病(DN)最常见的慢性并发症之一，其发病机制复杂，由多种因素和通路相互作用，一直是国内外的研究热点之一。DKD主要的病理特征包括肾小球硬化、肾小管间质纤维化、基底膜均质增厚、足细胞足突弥慢性融合、系膜扩张及肾血管病变，其致病因素和发病机制复杂，主要包括代谢紊乱、遗传因素、氧化应激、炎症机制等。

目前尚无关于LB2G在糖尿病肾病方面的研究报道。

发明内容

本发明的目的在于提供小分子化合物2-芳基-1,3-二氢苯并咪唑衍生物(简称LB2G)的新用途，具体是LB2G在制备治疗糖尿病肾病(DKD)药物中的用途，所述2-芳基-1,3-二氢苯并咪唑衍生物(LB2G)具有如下式I的结构：

本发明所述的用途是小分子化合物LB2G在制备糖尿病肾病(DKD)药物中的用途。

根据本发明所述的用途的进一步特征，所制备的药物包括：治疗上有效剂量的化合物LB2G，以及药学上可接受的辅料。