[发明专利]N1,N10-二咖啡酰基亚精胺在制备药品、保健品或功能食品中的应用

说明书

本发明公开了N1,N10‑二咖啡酰基亚精胺在制备药品、保健品或功能食品中的应用。涉及药品化学技术领域。本发明的实验结果表明，在试验动物给予2～80mg/kg的剂量范围内N1,N10‑二咖啡酰基亚精胺可显著减少失眠小鼠活动次数，缩短其睡眠潜伏期，延长其睡眠时间，同时能够显著回调失眠小鼠脑组织中的5‑HT、5‑HIAA、GABA等神经递质指标水平，以上均证实了N1,N10‑二咖啡酰基亚精胺具有镇静催眠的作用，能够用于失眠、焦虑及抑郁等精神疾病的预防和治疗。

技术领域

本发明涉及药品化学技术领域，更具体的说是涉及N1,N10-二咖啡酰基亚精胺在制备药品、保健品或功能食品中的应用。

背景技术

失眠作为生活中较为常见的病症之一，与人们的生活工作息息相关。失眠病症的产生与年龄、性别和疾病等多种因素相关，而且失眠的患病率随着年龄的增加而增加。失眠不仅会导致患者出现焦躁不安、抑郁等情绪，也会导致各种疾病的发生。因此，开发寻找天然治疗失眠的药品变得尤为重要。

目前临床用于治疗失眠的药品主要包括巴比妥类、苯二氮类以及非苯二氮类镇静催眠药；褪黑素类药品；Orexin受体拮抗剂；5-HT2A受体拮抗剂；抗精神病、抗抑郁以及抗癫痫药品等。以上这些均为化学合成药品，表现出不良反应较多，长期使用可能产生耐药性及依赖性。近年来，一些新发现的镇静催眠中药活性单体也被用于治疗和改善睡眠障碍相关疾病的研究。如丁香酸、异甘草素等经证实对睡眠障碍具有显著的改善作用。

因此，从天然药品中寻找具有镇静催眠作用，可用于预防和治疗失眠、焦虑和抑郁等疾病的活性单体成分成为目前研究热点。

N1,N10-二咖啡酰基亚精胺，英文全称为(E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-(3-((4-((E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)acrylamido)butyl)amino)propyl)acrylamide，简称N¹,N³-bis(caffeoyl)spermidine或N¹,N³-di-caffeoylspermidine，分子式C₂₅H₃₁N₃O₆，分子量469.22，目前有关N1,N10-二咖啡酰基亚精胺的研究报道较少，还没有关于N1,N10-二咖啡酰基亚精胺的生物活性的报道。

因此，如何充分利用N1,N10-二咖啡酰基亚精胺是本领域技术人员亟需解决的问题。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了N1,N10-二咖啡酰基亚精胺在制备药品、保健品或功能食品中的应用。本发明从枸杞中分离得到N1,N10-二咖啡酰基亚精胺类化合物。通过前期动物实验发现N1,N10-二咖啡酰基亚精胺具有显著的镇静催眠作用。进一步地，将其开发为能够用于预防和治疗失眠、焦虑及抑郁等疾病的药品，具有极大的临床应用价值。也可开发为具有保健功效的保健食品或功能性食品。

为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

N1,N10-二咖啡酰基亚精胺在制备药品、保健品或功能食品中的应用，N1,N10-二咖啡酰基亚精胺的结构如式(1)所示：

优选的：药品为预防和治疗失眠、焦虑及抑郁的药品；所述保健品或功能食品具有改善失眠、焦虑及抑郁的作用。

优选的：药品、保健品或功能食品降低小鼠自主活动次数；增加睡眠时间、脑组织中5-HT、5-HIAA、GABA的含量；降低Glu/GABA值。

优选的：咖啡酰胺丁二胺的单次应用剂量为2～80mg/kg。

本发明还提供了一种药品，包括N1,N10-二咖啡酰基亚精胺，单次应用剂量为2～80mg/kg。