[发明专利]一种氟-18标记的CD63靶向化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202210570411.9 | 申请日: | 2022-05-24 |
公开(公告)号: | CN114703194B | 公开(公告)日: | 2022-09-02 |
发明(设计)人: | 单鸿;许多;李丹;罗慧;杨帆;王皓帆 | 申请(专利权)人: | 中山大学附属第五医院 |
主分类号: | C12N15/115 | 分类号: | C12N15/115;C12N15/10;A61K51/04;A61K101/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 519000 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 18 标记 cd63 靶向 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种氟-18标记的CD63靶向化合物,其特征在于:其结构式为
其中,X为CD63靶向核酸适配体X5;18F为放射性信号基团;CD63靶向核酸适配体X5的氨基酸序列如SEQ ID NO:5所示。
2.权利要求1所述的一种氟-18标记的CD63靶向化合物的制备方法,包括如下步骤:
(1)化合物1的合成:以4-(二甲氨基)苯甲酸乙酯(EDB)和三氟甲磺酸甲酯为原料,于室温下反应,即可得化合物1;
(2)化合物2的合成:化合物1经氟化反应得到化合物2;
(3)化合物3的合成:化合物2在氢氧化钠和盐酸的作用下,得到化合物3;
(4)化合物4[18F]SFB的合成:化合物3与氢氧化四丙基胺和2-琥珀酰亚胺基-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯(TSTU)反应,得到化合物4[18F]SFB;
(5)化合物5的合成:化合物5中的核酸适配体X5由筛选得到,并在其5’端连接一个乙胺基,用于放射性标记;
(6)[18F]XAPF的合成:将化合物5加到化合物4中,在40℃下反应20 min,分离纯化后,得到[18F]XAPF;
。
3.权利要求1或2所述的一种氟-18标记的CD63靶向化合物在制备用于正电子发射断层显像的试剂中的应用。
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