[发明专利]马齿苋中新的化合物及其衍生物及其在治疗糖尿病药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202210567270.5 申请日: 2022-05-24
公开(公告)号: CN114805175A 公开(公告)日: 2022-07-29
发明(设计)人: 梁啸;李亚楠;盛同玲;胡钰;艾娇;李建鑫 申请(专利权)人: 辽宁大学
主分类号: C07D209/42 分类号: C07D209/42;A61P3/10;A61K31/405
代理公司: 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人: 罗莹
地址: 110000 辽宁*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 马齿苋 化合物 及其 衍生物 治疗 糖尿病药物 中的 应用
【说明书】:

发明属于医药技术领域,具体涉及马齿苋中新的化合物及其衍生物及其在治疗糖尿病药物中的应用。所述马齿苋中新的化合物及其衍生物,具有如(Ⅰ)所示的结构通式,其中,R1、R2选自氢、烷基、羟基、烷氧基,R3选自氢、烷基、酯化的羧基。马齿苋新酰胺A‑G是将干燥的马齿苋经70%乙醇水溶液回流提取、AB‑8型大孔树脂吸附梯度洗脱、硅胶色谱柱、MCI GEL 20P色谱柱、Sephadex LH‑20色谱柱、液相C18色谱柱、ODS‑C18色谱柱纯化分离得到的马齿苋中一类新的化合物。马齿苋中新的化合物及其衍生物可以作为活性成分与一种或两种及以上药学上可接受的载体组成药物组合物用于治疗糖尿病,马齿苋新酰胺D活性显著高于阳性对照药那格列奈,达到降低血糖的作用。

技术领域

本发明属于医药技术领域,具体涉及马齿苋中新的化合物及其衍生物及其在治疗糖尿病药物中的应用。

背景技术

马齿苋科植物马齿苋(Portulaca oleracea L.)是我国传统医药药学中广泛使用的药物之一。作为治疗糖尿病的药物,用药基础广阔、且疗效显著,临床应用历史悠久。它作为一种一年生草本药食两用植物,地表部分常用作药物,马齿苋生物碱类成分能促进胰岛β细胞分泌胰岛素,调节人体糖代谢,从而降低血糖。目前对于马齿苋中生物碱类成分显著的降糖活性已逐渐引起国内外学者的重视,但是目前都是以马齿苋生物碱的粗提物进行药效层面的研究,针对其中单体生物碱的降糖活性及作用机制研究还未见报道。已经发现的马齿苋生物碱与降糖阳性药那格列奈结构相似,同为苯丙氨酸类化合物,该化合物作用于胰岛β细胞上KATP通道从而释放胰岛素。文献报道肠道L细胞的细胞膜上也有相同的KATP通道,马齿苋生物碱可能通过闭合该通道,引起Ca2+内流,从而促进GLP-1的分泌,达到降血糖的作用。

发明内容

针对现有技术问题,本发明提供了马齿苋中新的化合物及其衍生物及其在治疗糖尿病药物中的应用。

本发明采用的技术方案为:

马齿苋中新的化合物及其衍生物,具有如(Ⅰ)所示的结构通式:

其中:

R1选自下列基团中的一个:氢、烷基、羟基、烷氧基;

R2选自下列基团中的一个:氢、烷基、羟基、烷氧基;

R3选自下列基团中的一个:氢、烷基、酯化的羧基。

优选的,上述马齿苋中新的化合物及其衍生物,当R1为羟基、R2为氢、R3为氢,命名为马齿苋新酰胺A,具有如(Ⅱ)所示的结构式:

优选的,上述马齿苋中新的化合物及其衍生物,当R1为羟基、R2为氢、R3为甲基,命名为马齿苋新酰胺B,具有如(Ⅲ)所示的结构式:

优选的,上述马齿苋中新的化合物及其衍生物,当R1为甲氧基、R2为羟基、R3为氢,命名为马齿苋新酰胺C,具有如(Ⅳ)所示的结构式:

优选的,上述马齿苋中新的化合物及其衍生物,当R1为甲氧基、R2为羟基、R3为甲基,命名为马齿苋新酰胺D,具有如(Ⅴ)所示的结构式:

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