[发明专利]杂环类SHP2抑制剂的制备方法在审
| 申请号： | 202210491240.0 | 申请日： | 2022-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN115304613A | 公开（公告）日： | 2022-11-08 |
| 发明（设计）人： | 储刚;柳克俊;王玉骏;李贵洲;赵立文 | 申请（专利权）人： | 南京圣和药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210038 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂环类 shp2 抑制剂 制备 方法 | ||
1.一种式(I)化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，包括使式(II)化合物在酸性试剂作用下脱除氨基保护基生成式(I)化合物的步骤，其中，R为氨基保护基，
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，其中R选自烷基三硅烷基、芳基三硅烷基、烷基、烷基酰基、芳基酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷氧基羰基、芳基氧基羰基、烷氧基和芳基氧基，所述烷基三硅烷基、芳基三硅烷基、烷基、烷基酰基、芳基酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷氧基羰基、芳基氧基羰基、烷氧基和芳基氧基任选被一个或多个卤素、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、烷基取代。
3.根据权利要求1或2所述的式(I)化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，其包括使式(II)化合物在酸性试剂作用下脱除氨基保护基生成式(I)化合物的盐，式(I)化合物的盐再与碱性试剂发生酸碱中和反应生成式(I)化合物的的步骤。
4.根据权利要求1至3之任一项所述的式(I)化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，其中所述的酸性试剂为无机酸或有机酸。
5.根据权利要求1至4之任一项所述的式(I)化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，其中式(II)化合物与酸性试剂的摩尔比为约1:1至约1:10。
6.根据权利要求1-5之任一项所述的式(I)化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，其进一步包括使式(III)化合物与式(IV)化合物发生反应生成式(II)化合物的步骤，其中X为离去基团，R为氨基保护基，
7.根据权利要求6所述的式(I)化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，其中所述离去基团X选自卤素、羟基、烷氧基、酰氧基、芳氧基、杂芳氧基、磺酰氧基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的烯基磺酰氧基、任选取代的芳基磺酰氧基、酰基和羟基的活性酯。
8.根据权利要求6或7所述的式(I)化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，所述的制备方法包括在催化剂下使式(III)化合物与式(IV)化合物发生反应生成式(II)化合物的步骤，优选地，所述催化剂为酸性试剂。
9.根据权利要求6-8之任一项所述的式(I)化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，其进一步包括使式(V)化合物或其盐与式(VI)化合物在碱性试剂的作用下发生反应生成式(IV)化合物的步骤，其中X为离去基团，R为氨基保护基，
10.根据权利要求9所述的式(I)化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，其中所述碱性试剂选自有机碱。
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