[发明专利]一种包含杂环类SHP2抑制剂的组合物及其用途

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含：

(a)式(I)化合物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、结晶或无定型物，

和(b)崩解剂。

2.根据权利要求1的药物组合物，其中所述式(I)化合物为晶型或无定型物。

3.根据权利要求1或2的药物组合物，其中所述崩解剂为羧甲淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和低取代羟丙纤维素中的一种或多种。

4.根据权利要求1-3之任一项的药物组合物，其进一步包含粘合剂，优选地，所述粘合剂选自聚维酮、羟丙甲纤维素和羟丙纤维素中的一种或多种。

5.根据权利要求1-4之任一项的药物组合物，其进一步包含润滑剂，优选地，所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸、硬脂酸锌、硬脂富马酸钠、滑石粉、聚乙二醇、山嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸棕榈酸甘油酯、月桂硫酸钠和氢化植物油中的一种或多种。

6.根据权利要求1-5之任一项的药物组合物，其进一步包含填充剂，优选地，所述填充剂选自微晶纤维素、粉状纤维素、碳酸镁、硫酸钙二水合物、预胶化淀粉、甘露醇、淀粉类、乳糖、糖类、纤维素类和无机盐中的一种或多种。

7.根据权利要求1-6之任一项的药物组合物，其由式(I)化合物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、结晶或无定型物、崩解剂、粘合剂、润滑剂和填充剂组成，其中基于式(I)化合物的量计，所述式(I)化合物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、结晶或无定型物占药物组合物总重的约0.1％至60％(重量/重量)，所述崩解剂占药物组合物总重的约1％至30％(重量/重量)，所述粘合剂占制剂药物组合物总重的约0％至30％(重量/重量)，所述润滑剂占药物组合物总重的约0％至10％(重量/重量)，所述填充剂占药物组合物总重的约0％至95％(重量/重量)。

8.一种药物制剂，其包含权利要求1-7之任一项的药物组合物，优选地，所述的药物制剂为片剂、颗粒剂、散剂、缓释剂、丸剂、胶囊剂、锭剂或扁囊剂。

9.一种权利要求8所述的药物制剂的制备方法，所述方法包括：

(1)将式(I)化合物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、结晶或无定型物、崩解剂和任选的粘合剂、填充剂、润滑剂混合均匀；

(2)任选将适量的润湿剂加入步骤(1)的混合物料中进行湿法制粒；

(3)将步骤(2)的颗粒干燥；

(4)任选地，将步骤(3)的颗粒和填充剂、润滑剂混合均匀；

(5)将步骤(4)的混合物料制成制剂。

10.权利要求1-7之任一项的药物组合物或权利要求8所述的药物制剂用于治疗和/或预防SHP2介导的的疾病的方法以及在制备用于治疗和/或预防SHP2介导的疾病的药物中的用途。