[发明专利]通关藤苷G在制备预防和/或治疗骨性关节炎药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202210462700.7 申请日: 2022-04-28
公开(公告)号: CN114601841A 公开(公告)日: 2022-06-10
发明(设计)人: 鲁超;王楠;舒瑾;郭浩;宇文星;郝阳泉;许鹏 申请(专利权)人: 西安市红会医院(西安市骨科研究所)
主分类号: A61K31/7032 分类号: A61K31/7032;A61K36/27;A61P19/02;A61P19/08;A61P29/00;A61P19/04;A61K135/00
代理公司: 西安通大专利代理有限责任公司 61200 代理人: 崔方方
地址: 710000 陕西*** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 通关 制备 预防 治疗 关节炎 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了通关藤苷G在制备预防和/或治疗骨性关节炎药物中的应用,属于预防骨性关节炎药物制备技术领域。本发明通过设置假手术对照组及DMM对照组,比较小鼠右膝关节胫骨软骨下骨形态、小鼠膝关节Micro‑CT的数据、染色结果并进行OARSI评分,检测小鼠原代软骨细胞中炎性因子表达和原代软骨细胞中II型胶原情况,以评价通关藤苷G对骨关节炎疾病的治疗效果,通过实验确定通关藤苷G能够有效减轻小鼠膝关节骨性关节炎症状,减少小鼠膝关节软骨的退变,对骨性关节炎造成的软骨破坏和关节退变具有显著改善作用,从而确定通关藤苷G对于预防骨性关节炎有明确的治疗效果,能够用于预防和/或治疗骨关节炎药物的制备。

技术领域

本发明属于预防骨性关节炎药物制备技术领域,具体涉及通关藤苷G在制备预防和/或治疗骨性关节炎药物中的应用。

背景技术

通关藤为萝蘑科植物通关藤(Marsdenia tenacissima)的干燥藤茎,秋、冬二季采收,具有止咳平喘、祛痰、通乳以及清热解毒的功效,用于喘咳痰多、产后乳汁不通、风湿肿痛以及疮痈,是一种广泛分布于亚洲许多热带和亚热带地区的草本植物。现代药理研究表明,通关藤在抗炎解毒、止咳平喘、抗艾滋病毒和抗癌方面的效果均显著。通关藤苷G,是从通关藤中分离出的天然提取物,由藤麻茎经水提醇沉纯化而成,具有多种活性作用。研究资料显示通关藤苷G有抗炎、抗癌和抗肿瘤等方面的作用,当前,未见通关藤苷G预防骨性关节炎相关的报道。

骨性关节炎(Osteoarthritis,OA)是一系列复杂、动态的生物学和力学因素共同作用下的非炎症性的退行性关节病变,软骨的退变是骨关节炎发病的核心因素。当前对于OA的发病机制尚不明确,但是许多研究表明OA和炎性通路密切相关。其中的NF-κB转录因子通过调节下游炎症介质如肿瘤坏死因子-α、白细胞介素和基质金属蛋白酶(MMPs),并在关节退化和炎症过程中激活软骨细胞,促进关节软骨分解,广泛参与OA病理生理,从而影响其进程,由此可发现NF-κB通路在OA分子机制中的重要地位。其中炎性细胞因子IL-1β和TNF-α在OA的病理发展中起关键作用,IL-1β通过下调了细胞外基质(ECM)主要成分II型胶原和蛋白多糖的合成,抑制软骨细胞的合成活性,同时还可刺激软骨细胞释放基质金属蛋白酶如MMP-13,通过破坏关节软骨细胞的中II型胶原和蛋白多糖加速软骨细胞外基质(ECM)的降解。此外,IL-1β刺激软骨细胞可诱导COX-2和一氧化氮合酶(iNOS)的释放,直接刺激关节软骨、滑膜组织、关节液前列腺素E2(PGE2)和一氧化氮(NO)的过量生成,这也是造成OA患者疼痛的主要原因之一。同时有研究表明在OA患者的滑液滑膜、软骨下骨和软骨中检测IL-1β和TNF-α和水平显著升高。因此,有理由相信以NF-κB通路为治疗靶点抑制IL-1β和TNF-α所诱导的炎症介质可能会减弱OA的进展。

当前临床中治疗OA主要集中在疼痛缓解方面,治疗方式包括口服非甾体抗炎药(NSAIDs)和关节内注射透明质酸和类固醇,在疾病终末期的治疗策略是关节置换手术。但目前尚无有效药物可以对OA造成的软骨破坏进行修复治疗。因此,急需确定一种能够预防或治疗OA药物来缓解和逆转OA的病程进展。有研究表明中医药治疗在改善膝关节OA治疗中的疼痛、功能和健康方面是安全有效的,且与标准的西方治疗相比,中医显示出较低的不良事件风险。这是中医药具备的独特优势。因此如何深入研究中药预防或治疗OA,成为我们解决问题的重要手段之一。

发明内容

为了克服上述现有技术的缺点,本发明的目的在于提供通关藤苷G在制备预防和/或治疗骨性关节炎药物中的应用。

为了达到上述目的,本发明采用以下技术方案予以实现:

本发明公开了通关藤苷G在制备预防和/或治疗骨性关节炎药物中的应用。

优选地,所述的药物为抑制炎症因子释放的药物。

优选地,所述的药物为保护关节软骨的药物。

优选地,所述的药物为减轻关节疼痛的药物。

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