[发明专利]一种用于治疗雄激素性脱发的药物

说明书

本发明公开了一种用于治疗雄激素性脱发的药物，属于生发技术领域。其药物的有效成为爱普列特，或爱普列特和非那雄胺，或爱普列特和度他雄胺，或爱普列特、非那雄胺和度他雄胺；药物的有效成分的每日施用剂量为0.01‑1mg。本发明提供了一种新型用于治疗雄激素性脱发的5α还原酶抑制剂爱普列特单用药物及其组合物，能显著促进新生毛囊生长，在治疗脱发、促进毛发生长方面效果显著；安全性好，见效快；工艺简单，易于制备。

技术领域

本发明属于生发技术领域，更具体地说，涉及一种用于治疗雄激素性脱发的药物。

背景技术

雄激素性脱发(androgeneticalopecia，AGA)是最常见的一种渐进性脱发类型。在我国男性和女性AGA的患病率分别为21.3％和6.0％，其多发生于青春期和青春期后，主要表现为毛发进行性减少和毛囊的微小化。AGA发病原因主要为遗传因素和雄激素水平异常。其中，雄激素水平异常主要表现在脱发区II型5α还原酶活性明显高于非脱发区，雄激素在5α还原酶的作用下转化为双氢睾酮，双氢睾酮含量升高可使毛囊微小化，粗黑的终毛逐渐变为淡色的毳毛，最终毛囊萎缩消失，临床上表现为脱发。目前，美国食品和药品监督管理局仅批准了2种用于治疗雄激素性脱发的药物，分别为米诺地尔外用制剂和非那雄胺口服制剂。其中米诺地尔作用机制尚未清晰阐明，且使用起来较为不便；非那雄胺为II型5α还原酶抑制剂，从而抑制脱发，但其易引起性相关副作用。

爱普列特(Epristeride，化学名为17-β(N-叔丁基-氨基-甲酰基)雄甾-3，5-二烯-3-羧酸)是一种新型非竞争性5α还原酶抑制剂。爱普列特与5α还原酶、NADP形成三元复合物，抑制睾酮向双氢睾酮(DHT)的转化，从而使其双氢睾酮含量下降。目前国内临床上用于良性前列腺增生的治疗，为口服片剂，推荐剂量为每天2次，每次5mg。长期服用可使前列腺体积缩小，排尿阻力降低，从而减轻膀胱流出道梗阻以提高尿流率，减少残余尿量，达到症状改善的目的。

非那雄胺(Finasteride)是一种4-氮杂甾体化合物，细胞内II型5α还原酶特异性抑制剂，抑制睾酮代谢为双氢睾酮，能有效减少血液和前列腺及皮肤等组织中双氢睾酮的含量。临床上被批准用于治疗良性前列腺增生(5mg规格)和雄激素性脱发(1mg规格)。度他雄胺(Dutasteride)为I型和II型5α还原酶抑制剂，同样通过抑制睾酮转化为双氢睾酮，进而抑制良性前列腺增生患者前列腺的生长。临床使用剂型为胶囊剂，推荐用量0.5mg/天。目前，0.5mg/天剂量的口服制剂度他雄胺已被韩国食品药品安全部批准用于雄激素性脱发的治疗。

结合雄激素性脱发的致病原因及5α还原酶抑制剂非那雄胺已批准用于治疗雄激素性脱发，推测具有相同作用机制的爱普列特具有潜在治疗雄激素性脱发的作用，目前尚未有对含爱普列特的组合物进行药效学考察的报道。

发明内容

针对现有技术存在的上述问题，本发明所要解决的技术问题在于提供一种用于治疗雄激素性脱发的药物。

为了解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案如下：

一种用于治疗雄激素性脱发的药物，所述药物的有效成分为爱普列特，或爱普列特和非那雄胺，或爱普列特和度他雄胺，或爱普列特、非那雄胺和度他雄胺，所述药物的有效成分的每日施用剂量为0.01-1mg。

作为优选：其配方如下：

普列特单用药物：爱普列特0.01mg到1mg；

爱普列特组合物1：爱普列特0.01mg到0.5mg，非那雄胺0.01mg到0.5mg；

爱普列特组合物2：爱普列特0.01mg到0.5mg，度他雄胺0.01mg到0.5mg；

爱普列特组合物3：爱普列特0.01mg到0.3mg，非那雄胺0.01mg到0.3mg；度他雄胺0.01mg到0.3mg。

进一步的，所述药物的有效成分的每日施用剂量为0.05-0.5mg。