[发明专利]立体多样性合成α,β-二取代-4-戊烯酸衍生物的方法在审
申请号: | 202210432651.2 | 申请日: | 2022-04-22 |
公开(公告)号: | CN114890911A | 公开(公告)日: | 2022-08-12 |
发明(设计)人: | 资伟伟;张庆龙 | 申请(专利权)人: | 南开大学 |
主分类号: | C07C233/11 | 分类号: | C07C233/11;C07C235/34;C07C237/20;C07C231/02;C07C323/62;C07C323/56;C07C319/20;C07D307/79;C07D333/24;C07D209/18;C07D307/54;C07K5/065;C07K1/113 |
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地址: | 300071 天津市南开*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 立体 多样性 合成 取代 戊烯 衍生物 方法 | ||
1.一种立体多样性的制备手性α,β-二取代-4-戊烯酸衍生物的方法,其特征在于该方法的具体步骤为:
在反应瓶中依次加入原料1和2、金属钯催化剂(Pd-Cat)、小分子催化剂(BTM)以及溶剂,在氩气氛围中,指定温度下搅拌24小时,加入亲核试剂(NuH)以及碱(Base),继续搅拌12小时,减压除去溶剂,柱层析分离得到目标产物。
2.本发明所涉及到的金属催化剂是Pd-1至Pd-5,催化剂的用量一般为4mol%。
3.本发明所涉及到的小分子催化剂,可以是各种取代的BTM催化剂,其用量一般为10mol%。
4.本发明所用溶剂是醚类溶剂,可以是1,4-二氧六环,其用量是每毫摩尔原料2对应使用范围为2.5mL。
5.本发明所涉及到的反应温度可以是在25℃至35℃中的任意温度下进行。
6.本发明所用原料1中R1可以为芳基、酯基等,但是不局限于这些基团。
7.本发明所用原料2中的R2可以为芳基、杂芳基、烯基、苯硫基等取代基团,但是不局限于这些基团。
8.本发明所用原料NuH可以是胺、醇、水等,但是不局限于这些基团。
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