[发明专利]活性成分的纳米搭载、透皮递送系统及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及纳米技术领域，尤其涉及一种活性成分的纳米搭载、透皮递送系统及其制备方法和应用，所述纳米搭载系统包含由甘草蛋白自组装形成的纳米颗粒，所述纳米颗粒内部包埋有神经酰胺，所述透皮递送系统包含所述的纳米搭载系统以及吸附在纳米搭载系统上的护肤品活性成分。本发明通过甘草蛋白与神经酰胺之间的自组装作用，得到了一种具有良好生物相容性和透皮性的纳米搭载系统，还成功用其装载了亲水/疏水性活性成分如Vc、A醇。本发明有效提高了神经酰胺以及护肤活性成分生物利用率，且载体来源于食品原料，安全性高。

技术领域

本发明涉及纳米技术领域，尤其涉及一种活性成分的纳米搭载、透皮递送系统及其制备方法和应用。

背景技术

人体皮肤包含角质层，表皮层以及真皮层，共同形成人体的天然屏障，保护体内各种器官和组织免受外界有害因素的损害；同时，自然界中各种因子可经过皮肤进入体内，不同物质其被皮肤吸收的能力不同，水溶性物质或分子量大的物质不易被吸收，而一些脂溶性或小分子物质则较容易被吸收。皮肤的吸收功能主要涉及毛囊通道，细胞间隙，以及细胞内间隙途径，其中前两种途径为主要途径。因此在化妆品领域，提高活性物质的透皮吸收以及生物利用效率是当前研究与应用的热点。

神经酰胺是由神经鞘氨醇长链碱基与脂肪酸组成的一类磷脂，不仅具有保护皮肤屏障、修护皮肤屏障、保湿、抗衰老的作用，还能充当“弹头”带领活性成分深入表皮更深层。但是，未经处理的神经酰胺一般难溶于水且难溶于油，生物利用率低，故而化妆品中一般都是添加改性后的神经酰胺，使其易溶于水，而这会使得神经酰胺透皮效果降低，不易被皮肤所吸收；同时改性工艺复杂，配方繁琐，阻碍了神经酰胺在化妆品领域的应用。

近年来，纳米颗粒因其靶向性、穿透性等优点而被广泛应用于医药，食品，化妆品等领域。纳米载体能够有效改善难溶活性成分的水分散性，提高活性成分的稳定性，在皮肤疾病治疗和护肤美容等领域显示良好的应用前景。但是，纳米颗粒因其尺寸比常规分子更大，更难以跨越皮肤屏障。

甘草作为我国人民长期使用的食品与中药原料，被列为“药食同源”原料。目前一些技术方案中发现甘草汤剂中某些特性蛋白质可在加工过程中可自组装形成胶体纳米颗粒。这些纳米颗粒在人体内能够有效递送药物。

例如申请号为CN201310738014.9一种甘草蛋白及其纳米颗粒的制备方法，经过分离纯化获得了一个分子量为31.0kDa、等电点为4.5的甘草蛋白，该甘草蛋白的N-端一级结构序列为NPDGLIACYCGQYCW。该甘草蛋白的盐溶液在蛋白浓度为1mg/mL，pH7.9条件下，经过100℃加热60min后，制备得到甘草蛋白纳米颗粒，其平均粒径为74.09±0.69nm。甘草蛋白纳米颗粒冻干品流动性佳，复溶性好，易于稳定保存。该发明涉及的甘草蛋白来源于食品，安全性高。其纳米颗粒的制备方法不涉及任何交联剂，且其成品广泛存在于各类使用甘草的汤剂中，为广大人群服用多年，安全性高。

发明内容

本发明是为了进一步提高纳米颗粒负载有效成分的跨越皮肤屏障效率。现有技术中由于纳米颗粒尺寸较大，导致负载在其上的功能性化合物相对不易被皮肤吸收的问题，因此提供了一种活性成分的纳米搭载、透皮递送系统及其制备方法和应用以克服上述缺陷。

为实现上述发明目的，本发明通过以下技术方案实现：

本发明的第一个目的在于提供了一种纳米搭载系统，

包含由甘草蛋白自组装形成的纳米颗粒，所述纳米颗粒内部包埋有神经酰胺。

本发明的研发人员在先前的研发过程中发现，部分纳米颗粒可以通过皮肤表面的毛囊通道以及细胞间隙进入体内，但随机性比较高，跨膜作用存在不稳定性，因此这类纳米颗粒难以作为跨膜传递介质。