[发明专利]一种含有纳米纤维素的口腔速溶膜绿色制备方法

说明书

本发明提供了一种含有纳米纤维素的口腔速溶膜及其制备方法。该口腔速溶膜包括纳米纤维素、吐温20、甘油、柠檬酸、壳聚糖、糊精、微晶纤维素等配料及药物成分；适量纳米纤维素晶体置于药物悬浮液恒温机械搅拌，形成水相胶体，冷却后加入甘油、柠檬酸和吐温20混合均匀，封口，静置，除泡。恒温箱干燥后，脱膜得成品。该膜的制备绿色无污染，仅用水作为助剂，制备方法非常简单，易于实现。实现了纳米纤维素在口腔膜剂的绿色应用。

技术领域

本发明涉及纳米纤维素的应用领域，尤其涉及一种含有纳米纤维素的口腔速溶膜绿色制备方法。

背景技术

口腔速溶膜剂是将一定剂量的化学药品或中药提取物载入膜材后制成薄膜片，置于舌上后无需饮水即可在1min内快速溶解、释放药物的新型膜剂。具有崩解快速、口感佳、给药方便、黏附性好、包装小巧、方便携带等优点，更加适合吞咽困难或服药困难的老人、小孩和精神障碍者。药物可直接在口腔中通过黏膜吸收，而不进入胃肠道，避免了肝脏首过效应，相比其他剂型药物而言，其生物利用度更高。

纤维素作为自然界中最丰富的生物聚合物，低毒性、高强度并具有良好的生物降解性、生物相容性；通过其制得的纳米纤维素还增加了纳米层级的高比表面积、高弹性模量、强吸附能力的优点，在医药领域具有巨大潜力，可以作为口腔速溶膜的成膜材料发挥作用。增塑剂的用途是使药膜更加柔软，当主药含量过大时增塑剂的加入可以增加其韧性，使其不易折断。矫味剂可改善药物口感不佳、气味不良等缺点。加入一定的稳定剂和增稠剂以满足在制备口腔膜剂时药物所制成的溶液或混悬液的稳定性和均匀性要求。崩解剂帮助口腔速溶膜剂快速崩解。着色剂可以增加药膜的辨识度，也可以提高患者的接受度，更适合儿童使用。

现阶段口腔速溶膜制备工艺复杂，制备材料可持续性差，成本较高；且制备所得品生物相容性、物化性质局限，在载药量、崩解时间方面受到比表面积、机械强度的约束；受众群体较少，实现产业化生产还有很大困难。

发明内容

本发明未解决提出的问题提供了一种含有纳米纤维素的口腔速溶膜绿色制备方法，本发明载药量高、稳定性强、可快速崩解给药且口感较佳。

为实现上述目的，本发明所采取的技术方案如下：

本发明提供的纳米纤维素基载药复合膜剂包括纳米纤维素、增溶剂、增塑剂、崩解剂、矫味剂、药物成分。

所述的纳米纤维素为成膜主体载药材料，高比表面积能够获得较高的载药量，且机械性能和热稳定性都有明显提高；增溶剂选为吐温80，能够提高药物溶出度，尤适用于难溶于水的中草药液等分散溶于水，提高载药量和稳定性，同时也有利于水分渗入片剂，加速崩解；增塑剂选为甘油，又具有粘合功能；崩解剂选为微晶纤维素，同时又因为具有较大硬度和较强结合力，也起着粘合剂和赋形剂的作用，可通过调控甘油和微晶纤维素的用量选择膜剂的缓释与速溶性。矫味剂选为柠檬酸，在口腔中产生酸味，同时能够刺激口腔分泌唾液，加速崩解。

将上述物质配比称取，将成膜材料溶于去离子水中充分搅拌，将其余成分混合后加入溶液进行强磁力搅拌水浴加热和强超声处理使其混合均匀，除气泡烘干处理后成膜。

所述的干燥处理是指25-100℃温度下的脱水或脱溶剂处理，优选地为40-80℃。

所述的各组分的质量比：纳米纤维素、羧甲基壳聚糖、羟丙基β环糊精、吐温80、微晶纤维素、甘油、柠檬酸、药物成分，其对应的质量分数比例范围是1：(0.1-600)：(0.1-600)：(0.1-600)：(0.05-500)：(0.05-300)：(0.05-600)：(0.05-100)。

本发明所述的纳米纤维素基载药口腔膜剂，还包括：水，优选为去离子水，所述的水的质量为(10-6000)。

本发明的有益效果主要如下：