[发明专利]一种吡仑帕奈电纺纤维口腔速溶膜剂及其制备方法

说明书

一种吡仑帕奈电纺纤维口腔速溶膜剂及其制备方法，属于药物制剂领域。该吡仑帕奈电纺纤维口腔速溶膜剂，包括的组分为：药物活性成分，水溶性高分子成膜材料。药物活性成分为吡仑帕奈或其衍生物，水溶性高分子成膜材料为聚氧化乙烯。其制备方法，为将药物活性成分溶于乙腈中得到成膜基质溶液，再加入水溶性高分子成膜材料，通过静电纺丝法制得。该方法赋予吡仑帕奈电纺纤维口腔速溶膜剂其极高的比表面积，并使药物成为无定形态。该口腔速溶膜剂制备简单，具有优良的机械性能，且遇水在3s内完全溶解。达到理想的稳定性、均匀性，满足了特定患者的用药需求，填补了市场上吡仑帕奈口腔速溶膜剂型的空白。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种吡仑帕奈电纺纤维口腔速溶膜剂及其制备方法。

背景技术

吡仑帕奈是第三代新型抗癫痫药物，于2012年被美国FDA批准上市，用于治疗12岁及以上患有部分性发作癫痫的患者。吡仑帕奈作用于α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异喃恶唑丙酸(AMPA)型谷氨酸受体，是一种高度选择的非竞争性的受体拮抗剂，抗癫痫谱较宽，对多种癫痫动物模型包括MES诱发癫痫、6Hz癫痫、戊四唑诱导癫痫以及杏仁核点燃模型均有效。目前市场上存在的吡仑帕奈只有片剂和混悬液两种剂型，均采用吡仑帕奈微晶作为原料。由于吡仑帕奈为难溶性药物，微晶溶解性差，生物利用度较低。对于一些特定人群，例如老人、儿童精神病和一些其他因素造成吞咽困难患者来说，片剂显然不适合服用，而混悬液存在性质稳定性问题，并且携带使用具有诸多不便。所以，急需开发一种新型制剂来满足患者临床需要。

口腔速溶膜剂系指原料药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂，供口服或黏膜用。具有以下优点，如：1)剂量准确；2)便于携带和贮存；3)性质稳定；4)工艺简单；5)服用后快速溶解释放，并且一部分可通过口腔黏膜直接进入血液循环，避免首过效应等。现有的口腔速溶膜剂大部分是采用溶剂蒸发法，即采用溶剂溶解原料药物和成膜聚合物，然后通过涂膜并挥发溶剂，得到薄片状膜剂。虽然该方法简单方便，但溶剂挥发过程较长，药物易结晶，对于难溶性药物会降低其生物利用度。

发明内容

本发明的目的在于提供了一种吡仑帕奈电纺纤维口腔速溶膜剂及其制备方法，用于治疗癫痫。本发明通过静电纺丝法赋予吡仑帕奈电纺纤维口腔速溶膜剂其极高的比表面积，并使药物成为无定形态。该口腔速溶膜剂制备简单，具有优良的机械性能，且遇水在3s内完全溶解。达到理想的稳定性、均匀性，满足了特定患者的用药需求，填补了市场上吡仑帕奈口腔速溶膜剂型的空白。

为了实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

本发明的一种吡仑帕奈电纺纤维口腔速溶膜剂，包括的组分为：药物活性成分，水溶性高分子成膜材料。

进一步的，药物活性成分占吡仑帕奈电纺纤维口腔速溶膜剂的质量百分比为5％～20％。

所述的药物活性成分为吡仑帕奈或其衍生物。

所述的水溶性高分子成膜材料优选为聚氧化乙烯，更优选为重均分子量为100000～300000的聚氧化乙烯。

所述的吡仑帕奈电纺纤维口腔速溶膜剂的抗拉强度为1.01±0.25MPa，延伸率为128±11％，比表面积52±4m²/g。

所述的吡仑帕奈电纺纤维口腔速溶膜剂遇水在3s内完全溶解，该膜剂中吡仑帕奈的晶型为无定型。

本发明所述的吡仑帕奈电纺纤维口腔速溶膜剂，为改善口感，还可以包括本领域中任选常用的矫味剂与掩味剂辅料，例如蔗糖等，添加量为膜重的1～5％。

本发明所述的吡仑帕奈电纺纤维口腔速溶膜剂，为改善外观，还可以包括本领域中任选常用的着色剂辅料，例如食用色素等，添加量为膜重的1～5％。

本发明的一种吡仑帕奈电纺纤维口腔速溶膜剂的制备方法，包括以下步骤：