[发明专利]一种瑞巴派特胃漂浮片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种瑞巴派特胃漂浮片，该片包含以下列重量百分比的原料：30‑40％的瑞巴派特，10‑40％的骨架材料，10‑30％的膨胀剂，0‑20％的助漂剂，0.5‑10％的润滑剂，0‑30％的稀释剂，该片剂起漂时间短，持续漂浮10小时，延长在胃部及小肠上端滞留时间，以相应的提高生物利用度。本发明还涉及一种瑞巴派特片的制备方法，该制备工艺简单易行，制出的成品质量稳定，适合规模化生产。

技术领域

本发明涉及一种片剂及其制法，具体涉及一种瑞巴派特胃漂浮片及其制备方法。

背景技术

研究表明，溃疡病或消化性溃疡是一种常见的消化道疾病，可发生于食管、胃或十二指肠，也可发生于胃-空肠吻合口附近或含有胃黏膜的Meckel憩室内，因为胃溃疡和十二指肠溃疡最常见，故一般所谓的消化性溃疡是指胃溃疡和十二指肠溃疡。它之所以称之为消化性溃疡，是因为既往认为胃溃疡和十二指肠溃疡是由于胃酸和胃蛋白酶对黏膜自身消化所形成的，事实上胃酸和胃蛋白酶只是溃疡形成的主要原因之一，还有其他原因可以形成消化性溃疡。随着现代社会经济发展的增速，人们竞争意识的增强，为了节约时间，造成现代人饮食失调，过度劳累、精神紧张、吸烟、酗酒等因素，使胃溃疡的发病率呈逐年上升趋势，本疾病对身体危害较大，常可引起饥饿不适、饱胀、泛酸、腹痛，严重还会导致出血、穿孔、幽门梗阻和癌变等后果。

瑞巴派特是一种治疗胃炎和胃溃疡的药物，由大冢制药公司合成和开发，并于1990年12月作为胃溃疡治疗剂上市。此外，由于该制剂具有增加胃黏膜内源性前列腺素(PG)的作用和抑制胃黏膜损伤发病因素之一的自由基的作用，因此继续研究其对胃炎的适应范围扩大，并于1994年6月增加了胃炎的功能和效果。

瑞巴派特为BCS IV类药物，溶解性及渗透性较差，且瑞巴派特主要吸收部位为小肠上端，具体为胃和十二指肠部位，这导致瑞巴派特的吸收窗较窄，生物利用度低，瑞巴派特的常规制剂需一日服药三次，才能达到较好疗效，患者顺应性较差。

专利CN109078186A公开一种瑞巴派特胃漂浮制剂，使用热熔挤出工艺，其制备工艺复杂，对辅料、生产工艺要求严格，生产成本高昂而难以实现工业化生产，且其溶出曲线显示在5小时左右才开始释放，起效时间较长。

发明内容

发明目的：本发明的目的在于提供一种瑞巴派特胃漂浮片，以提高瑞巴派特的生物利用度，减少患者服药次数，具有良好顺应性。本发明的另外一个目的在于提供所述瑞巴派特胃漂浮片的制备方法，该制备方法工艺简单，成品质量稳定，适合规模化生产。

技术方案：本发明所述的瑞巴派特胃漂浮片，包含以下列重量百分比的原料：30-40％的瑞巴派特，10-40％的骨架材料，10-30％的膨胀剂，0-20％的助漂剂，0.5-10％的润滑剂，和0-30％的稀释剂。

所述的瑞巴派特胃漂浮片，所述的骨架材料选自羟丙甲基纤维素K100M、羟丙甲基纤维素K100LV、卡波姆934P、卡波姆971的一种或几种。

所述的膨胀剂为交联聚乙烯吡咯烷酮。

所述的助漂剂为十六醇。

所述的润滑剂为硬脂酸镁。

所述的稀释剂为微晶纤维素102。

无需产气剂即可获得良好的漂浮性能。

所述的瑞巴派特胃漂浮片的制备方法，包含下列步骤：

(1)将瑞巴派特与除润滑剂外的其他组分充分混合；

(2)将步骤(1)所得混合物过筛；

(3)将润滑剂与步骤(2)所得混合物充分混合；

(4)将步骤(3)所得混合物压片。

其中，步骤(4)的压片硬度为60N-70N。步骤(2)中优选过30目筛。