[发明专利]CB-839在制备抑制角膜新生血管生成的药物中的应用

说明书

本发明属于眼部药品制备技术领域。针对目前角膜新生血管的预防与治疗手段会引发并发症的问题，本发明提供CB‑839在制备抑制角膜新生血管生成的药物中的应用。本发明通过负载CB‑839的药物能够明显抑制小鼠角膜新生血管生成，炎症细胞浸润减少，并且没有发现明显副作用，弥补了现有技术的不足。

技术领域

本发明属于眼部药品制备技术领域，具体涉及CB-839在制备抑制角膜新生血管生成的药物中的应用。

背景技术

角膜新生血管的预防与治疗是一项重大的临床挑战。当角膜在遭受损伤、感染、角膜手术和遗传疾病等内外因素影响下，角膜中会出现过度氧化应激反应，引发促血管生成因子上调，进而引起毛细血管由角膜缘向角膜内侵入形成角膜新生血管，造成患者视力下降，严重时致盲。

目前临床上的药物和手术防治手段常伴随着青光眼、白内障、角膜上皮损伤或角膜重复感染等并发症，因此，研究新的技术来预防角膜新生血管是紧迫且必须的。

发明内容

针对目前角膜新生血管的预防与治疗手段会引发并发症的上述问题，本发明提供CB-839在制备抑制角膜新生血管生成的药物中的应用，通过负载CB-839的药物能够明显抑制小鼠角膜新生血管生成，并且没有发现并发症，弥补了现有技术的不足。

本发明是通过以下技术方案实现的：

CB-839在制备抑制角膜新生血管生成的药物中的应用。

所述的CB-839为非竞争性的谷氨酰胺酶1(glutaminase 1(GLS1))，是一种非竞争性的谷氨酰胺酶1选择性抑制剂，在三阴性乳腺癌、肺腺癌、软骨肉瘤和淋巴瘤等癌细胞系表现出显着的抗增殖活性。

进一步的，所述膜新生血管是角膜出现过度氧化应激反应，引发促血管生成因子上调，进而引起毛细血管由角膜缘向角膜内侵入形成的角膜新生血管。

进一步的，所述的抑制角膜新生血管生成的药物剂型为缓释水凝胶、脂质体或聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球。

进一步的，所述缓释剂为水凝胶缓释剂，其制备方法包括如下步骤：明胶与CB-839混合均匀制成水溶液，往制备的水溶液中加入羧甲基纤维素和N-羟基磺基琥珀酰亚胺钠盐，混合均匀，室温静置，即得负载CB-839的水凝胶缓释材料。

进一步的，明胶与CB-839混合均匀制成的水溶液中，明胶的浓度为0.03-0.08mg/mL，CB-839的浓度为0.3-0.5mg/mL。

进一步的，明胶与CB-839混合均匀制成的水溶液中，明胶的浓度为0.05mg/mL，CB-839的浓度为0.4mg/mL。

进一步的，所述缓释剂为脂质体缓释剂，其制备方法包括如下步骤：将大豆卵磷脂、胆固醇和CB-839中共同分散于二氯甲烷中形成均匀溶液，将溶液减压蒸干，然后分散于水中，离心，移去上清液，将沉淀物再加入水混匀，得到负载CB-839的脂质体缓释材料。

进一步的，所述分散为超声分散。

本发明的有益效果：能够有效抑制角膜新生血管生成；能够用于角膜新生血管生成持续治疗；解决了CB-839溶解度差和生物利用度低的缺点，可以减少多次和频繁使用传统制剂的不便性，使药物达到高效而持久的治疗效果。

附图说明

图1为动物实验小鼠眼部大体照。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明做进一步详细说明。

实施例1：制备负载CB-839的水凝胶缓释材料

(1)向离心管中加入50mg明胶和2mg CB-839；

(2)向步骤(1)的离心管中加入1mL水；