[发明专利]牡荆素木糖苷的降尿酸用途及其制备方法

说明书

本发明公开了牡荆素木糖苷的降尿酸用途及其制备方法，属于药物化学技术领域。在本发明中，牡荆素木糖苷是从牛皮菜中纯化提取获得的，具有降尿酸的功效，因此可将其应用于制备治疗由高尿酸引起的代谢疾病的药物，具有较好的医疗价值和广阔的应用前景。此外，本发明所述的牡荆素木糖苷的制备方法，简单、高效，易操作，能够弥补现有技术不能产业化生产牡荆素木糖苷的缺陷。

技术领域

本发明属于药物化学技术领域，具体涉及牡荆素木糖苷的降尿酸用途及其制备方法。

背景技术

牡荆素木糖苷(vitexin-2”-O-xyloside)在植物中的分布并不广泛，仅被证实存在于木菠萝(CN104974202A)、白麦瓶草(Z.Naturforsch.36c,1981:484-485)等少数植物中。目前，牡荆素木糖苷难以从商业渠道获得，因此，关于牡荆素木糖苷的研究较为局限，而且相应参考文献也较少。

牡荆素木糖苷的结构式如下所示：

牡荆素木糖苷的药理活性仅在少数文献中略有报道，例如，在专利CN104958311A中，牡荆素木糖苷被证实具有降血糖和降血脂的作用。

发明内容

本发明在现有技术的基础上首次发现牡荆素木糖苷具有调节血尿酸含量的功效，具体地，牡荆素木糖苷是具有降尿酸的功效。

基于上述科研成果，本发明提供了一种牡荆素木糖苷的用途，是将牡荆素木糖苷应用于制备治疗由高尿酸引起的代谢疾病的药物。该药物包括但不限于以牡荆素木糖苷为药效成分，或者以牡荆素木糖苷衍生物为药效成分。

在本发明中，牡荆素木糖苷衍生物指的是一类自然存在的，或者由牡荆素木糖苷经人工合理改造后的，与牡荆素木糖苷具有相同或相似核心骨架的化合物，其降尿酸功效与牡荆素木糖苷相同或相似，甚至高于牡荆素木糖苷。

在本发明中，由高尿酸引起的代谢疾病包括但不限于高尿酸血症、痛风、痛风石、尿酸性结石、尿酸性肾病中的一种或几种。

本发明提供了一种具有降尿酸作用的药物，该药物包含牡荆素木糖苷或牡荆素木糖苷衍生物。

在本发明中，上述具有降尿酸作用的药物，还可包含药学上可接受的载体、辅料以及赋形剂中一种或几种。

在本发明中，上述具有降尿酸作用的药物，其剂型包括但不限于胶囊、颗粒、片剂、丸剂、喷雾、栓剂、气雾剂、粉雾剂、贴剂、口服液或者注射液。

本发明还提供了一种具有降尿酸作用的药物组合物，是由牡荆素木糖苷或牡荆素木糖苷衍生物与其它降尿酸化学成分组成。

在本发明中，其它降尿酸化学成分包括但不限于以下任何一种或几种：别嘌呤、苯溴香豆素、非布司他、丙磺舒、碳酸氢钠、枸橼酸氢钾钠。

在本发明中，牡荆素木糖苷是从牛皮菜中纯化提取获得的。因此，本发明还提供了一种从牛皮菜中制备牡荆素木糖苷的方法，具体如下：

将牛皮菜用95％乙醇浸提，浓缩获得浸膏A。将浸膏A进行MCI柱层析处理，以水为洗脱液进行洗脱，将洗脱液浓缩成浸膏B。将浸膏B利用凝胶柱色谱脱色去杂，然后通过制备型高压液相色谱进行纯化，获得牡荆素木糖苷。

上述牡荆素木糖苷的制备方法中，凝胶柱选自SephdexLH-20凝胶柱，洗脱剂为甲醇。

上述牡荆素木糖苷的制备方法中，高压液相色谱的流动相为乙腈:水＝5％:95％～50％:50％。

本发明的有益效果为：