[发明专利]鸡冠花子中荨麻科类型环肽的制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202210162753.7 申请日: 2022-02-22
公开(公告)号: CN114478700B 公开(公告)日: 2023-09-08
发明(设计)人: 张爱霞;范君婷;徐筱雅;刘尚明;金阳;蒋南;都述虎 申请(专利权)人: 南京医科大学
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;C07K1/14;C07K1/22;C07K1/20;C07K1/16;A61K38/08;A61P35/00
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人: 傅婷婷;徐冬涛
地址: 211166 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 鸡冠 花子 荨麻 类型 环肽 制备 方法 及其 肿瘤 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.式(1)所示的荨麻科类型环肽化合物Moroidin作为有效成分在制备肿瘤细胞增殖抑制剂中的应用,所述的肿瘤为肺癌或乳腺癌;

2.式(1)所示的荨麻科类型环肽化合物Moroidin在制备治疗抗肿瘤药物中的应用,所述的肿瘤为肺癌或乳腺癌;

3.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述荨麻科类型环肽Moroidin提取自苋科青葙属植物鸡冠花的干燥成熟种子中。

4.权利要求1中所述的式(1)所示的荨麻科类型环肽Moroidin的提取制备方法,其特征在于,所述的环肽Moroidin通过以下方法制备得到:

取干燥的鸡冠花子,经粉碎后用10倍体积量的70%乙醇加热回流提取,提取液经减压浓缩后得到总浸膏,将总浸膏混悬于水中,分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇连续萃取;取正丁醇部位经D101大孔吸附树脂柱层析,用甲醇/水系统体积比为10:90,30:70,50:50,70:30,90:10,0:100梯度洗脱,其中甲醇/水系统50%部分利用环肽TLC检测方法鉴定含有环肽,并根据环肽点的不同合并为七个组分Fr.B-50%-1–Fr.B-50%-7,以下的每一过程都须结合环肽TLC检测方法来指导纯化分离,对其中Fr.B-50%-4经硅胶柱层析,二氯甲烷/甲醇/水/三乙胺系统体积比为9:1:0.5:0.005→6:4:1:0.005进行梯度洗脱,分离得到五个组分Fr.B-50%-4-1–Fr.B-50%-4-5,其中组分Fr.B-50%-4-3再经Sephadex LH-20凝胶柱层析,体积比为1:1的甲醇/水系统等度洗脱,得到三个组分Fr.B-50%-4-3-1–Fr.B-50%-4-3-3,其中组分Fr.B-50%-4-3-1再经ODS HPLC半制备柱纯化,用体积比为30:70的甲醇/4‰三氟乙酸为流动相,得到荨麻科类型环肽Moroidin。

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