[发明专利]一种阳离子化合物、制备方法及其复合物和用途

权利要求书

1.一种化合物，其结构式如式1或式2或式3所示，

；

；

。

2.一种制备权利要求1所述的化合物的方法，包括如下步骤：

1）在1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷作用下，经叔丁氧羰基修饰的丙烯基化合物与1-十八醇或(9Z,12Z)-十八烷-9,12-二烯-1-醇发生反应，即得化合物A；

2）在DCM/MeOH溶液中，化合物A与3-(二甲基氨基)-1-丙硫醇发生反应，即得化合物；

所述的叔丁氧羰基修饰的丙烯基化合物如式1-2或式3-1所示，

；

。

3.一种阳离子脂质体，为如下1）-2）中的至少一种，

1）由权利要求1所述的化合物制成；

2）由权利要求1所述的化合物和辅脂制成；

所述的辅脂包括磷脂和/或结构性脂质和/或聚乙醇化脂质。

4.权利要求1所述的化合物或权利要求3所述的脂质体的用途，包括如下1）-3）中的至少一种，

1）包封治疗或预防剂；

2）制备治疗或预防剂体内递送试剂；

3）制备转染试剂盒。

5.一种复合物，包括，

-治疗或预防剂；

-用于递送治疗剂或预防剂的载体，所述的载体为权利要求1所述的化合物。

6.根据权利要求5所述的一种复合物，其特征在于，所述的治疗或预防剂选自核酸药物、小分子药物、蛋白质药物中的任意至少一种。

7.根据权利要求5所述的一种复合物，其特征在于，所述的复合物还包括磷脂和/或结构性脂质和/或聚乙醇化脂质。

8.权利要求5所述的一种复合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括，

-将载体溶于有机溶剂，获得有机相溶液；

-将治疗或预防剂加到缓冲液，获得水相溶液；

-将有机相溶液和水相溶液混合，获得复合物；

或，所述的制备方法，包括，

-将载体、治疗或预防剂溶于有机溶剂，获得有机相溶液；

-将有机相溶液和水相溶液混合，所述水相溶液为纯水或缓冲液，获得复合物。

9.权利要求5所述的一种复合物在制备药物组合物或疫苗组合物中的用途。