[发明专利]脱环氧埃坡霉素衍生物制剂、制备及其治疗肿瘤的应用

权利要求书

1.一种药物制剂，其包含式I化合物的晶体和赋形剂，所述赋形剂由乙醇和至少一种增溶剂(或含水)以一定的比例混溶组成，其中基于赋形剂总体积，乙醇为20-50％(v/v)

式I中，R₂＝CH₃或H。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述的药物制剂为施用于胃肠道外或口服的溶液形式。

3.根据权利要求1至2中任一项所述的药物制剂，其中所述的增溶剂为聚氧乙烯蓖麻油和丙二醇二者的组合；具体地，赋形剂由无水乙醇：聚氧乙烯蓖麻油：丙二醇＝5：2：3(v/v)组成。

4.权利要求1-3中任一项所述的药物制剂在制备抗肿瘤药物中的应用或一种治疗肿瘤患者的方法，该方法包括将权利要求1-7所述的药物制剂施用于肿瘤患者。

5.根据权利要求4所述的应用或方法，其中所述肿瘤为实体瘤。

6.根据权利要求5所述的应用或方法，其中所述实体瘤选自乳腺癌、肺部肿瘤、淋巴肿瘤、结肠癌、前列腺癌、脑癌、卵巢癌、肝癌、肺癌、胃癌、头颈肿瘤、肾癌和神经系统肿瘤。

7.根据权利要求4至6任一项所述的应用或方法，其中所述药物制剂用于治疗紫杉烷类抗肿瘤药物治疗无效或复发的肿瘤或难治疗的肿瘤或对使用微管稳定剂治疗有效的肿瘤。

8.根据权利要求4至7中任一项所述的应用或方法，其中所述药物制剂可与至少一种其它抗癌药物联合使用。

9.根据权利要求8所述的应用或方法，其中所述其它抗癌药物选自化疗药物5-氟尿嘧啶类如卡培他滨(capecitabine)、健泽(Gemcitabine),或者选自烷化剂如卡铂(Carboplatin)和顺铂(Cisplatin),或者选自靶向药物如Iressa、Gleevec、凯美纳、Lapatinib或单克隆抗体药物如曲妥珠单抗(Herceptin，Trastuzumab)、贝伐珠单抗(Avastin，Bevacizumab)、帕妥珠单抗(Perjeta，Pertuzumab)或肿瘤免疫治疗药物anti-PD-1/PD-L1和anti-CTLA-4，或者选自激素类内分泌治疗药物诺雷德、来曲唑。

10.根据权利要求9所述的应用或方法，其中，所述式I化合物当与其它抗癌药物联合使用，其它抗癌药物是卡培他滨时，式I化合物采用每3周一个治疗周期给药，其中在第1至第5天，每天给药一次，连续给药5天，以静脉输注的形式进行给药；卡培他滨第1天至第14天，连续给药14天，每天口服给药2次。