[发明专利]愈创木酚氯贝丁酸酯的保肝活性应用

说明书

本发明公开的愈创木酚氯贝丁酸酯的保肝活性应用，属于生物医药技术领域。本发明公开的愈创木酚氯贝丁酸酯化合物是以愈创木酚和氯贝丁酸缩合成的酯，本发明首次证实了该化合物具有明显的保肝活性，显著改善肝功能指标，同时具有抗氧化和抗炎活性，改善肝脏损伤。因此，有望成为一个新的具有保肝活性的药物。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及愈创木酚氯贝丁酸酯的保肝活性应用。

背景技术

药物性肝损伤是指由各类处方或非处方的西药、中药或保健品等及其代谢产物所诱发的肝脏损伤。临床上根据病理类型可分为肝细胞性肝炎、胆汁淤积型肝炎、混合性肝炎。药物性肝损伤在临床可以是无症状肝功异常或急、慢性肝损伤，表现为恶心、乏力、腹痛等非特异性症状，或黄疸、腹水、肝性脑病等特异性肝损症状。研究显示，导致肝损伤的药物比较多，目前已经超过1000种，已经成为药物安全所关注的重要问题。流行病学研究发现，药物性肝损伤的发生率占药物不良反应的10％～15％，由于药物性肝损伤造成的死亡人数位居世界第五。因此，预防与治疗药物性肝损伤具有重要意义。

愈创木酚氯贝丁酸酯是由天然酚类化合物愈创木酚与氯贝丁酸缩合而成的一种酯类化合物，该化合物在之前有揭示过用于高血脂症的治疗应用，而从未有关该化合物在保肝方面的相关报道。

发明内容

为了克服上述现有技术的缺点，本发明的目的在于提供愈创木酚氯贝丁酸酯的保肝活性应用。

为了达到上述目的，本发明采用以下技术方案予以实现：

本发明公开了愈创木酚氯贝丁酸酯在制备治疗肝病的药物中的应用。

本发明公开了愈创木酚氯贝丁酸酯在制备治疗药物性肝损伤的药物中的应用。

优选地，所述的药物为具有保肝活性、改善肝功能指标的药物。

优选地，所述的药物为具有抗氧化、抗炎活性的药物。

进一步优选地，所述的药物为降低AST、ALT和TNF-α含量的药物。

优选地，所述的药物为降低MDA含量、升高SOD含量的药物。

本发明还公开了一种具有保肝活性的药物，该药物由愈创木酚氯贝丁酸酯和药学上可接受的辅料制备而成，愈创木酚氯贝丁酸酯的结构如下：

优选地，所述辅料包括稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体和润滑剂中的一种或多种。

优选地，所述药物能够通过口服、注射、渗透、吸收，以及物理或化学介导的方法导入机体组织中；或是被其他物质混合或包裹后导入机体。

与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：

本发明首次研究了愈创木酚氯贝丁酸酯的保肝活性，发现愈创木酚氯贝丁酸酯具有明显的保肝活性，显著改善肝功能指标，同时具有抗氧化和抗炎活性，改善肝脏损伤。实验结果显示，第一，愈创木酚氯贝丁酸酯能显著降低AST和ALT含量，且随着其剂量的增加，其降低AST和ALT的作用越强；第二，愈创木酚氯贝丁酸酯能显著升高SOD和降低MDA含量，且剂量越高，其升高SOD和降低MDA作用也越强，说明愈创木酚氯贝丁酸酯在肝损伤模型中具有明显的抗氧化作用；第三，愈创木酚氯贝丁酸酯能显著降低TNF-α含量，且剂量越高，其降低TNF-α作用也越强，说明愈创木酚氯贝丁酸酯在肝损伤模型中具有明显的抗炎作用。因此，有望成为一个新的具有保肝活性的药物。

附图说明

图1为化合物愈创木酚氯贝丁酸酯对肝损伤模型谷草转氨酶(AST)的影响；

图2为化合物愈创木酚氯贝丁酸酯对肝损伤模型谷丙转氨酶(ALT)的影响；