[发明专利]一种近红外二区荧光探针分子及用于多模式诊疗一体化的纳米粒子

权利要求书

1.一种近红外二区荧光探针分子，其特征在于，以吡嗪衍生物为受体，连接供体单元D₁和D₂，具有供体-受体-供体的分子结构，结构式如式(I)所示：

式(I)中，n为1～10的整数；X为元素S、Se或Te中的任意一种；Y为元素O、S、N或Se中的任意一种。

2.根据权利要求1所述的近红外二区荧光探针分子，其特征在于，D₁和D₂分别选自式(II-1)-(II-8)中的任意一种：

式(II-1)-(II-8)中，x、y和z分别为1～20中任意整数，为取代的位置。

3.根据权利要求1或2所述的近红外二区荧光探针分子的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将式(Ⅲ)所示的二硝基化合物还原，反应得到式(Ⅳ)所示的二胺化合物；

(2)将步骤(1)得到的二胺化合物与苯偶酰在酸性条件下发生环化反应，得到式(Ⅴ)所示的中间体；

(3)将步骤(2)得到的中间体与N-溴代丁二酰亚胺发生Wohl-Ziegler反应，得到式(Ⅵ)所示的二溴代化合物；

(4)将步骤(3)得到的二溴代化合物与供体共混，在钯催化剂、碱性条件下进行Suzuki偶联反应得到所述的近红外二区荧光探针分子；

其中，式(Ⅲ)-(Ⅵ)中，X、Y与n的定义同上；

4.根据权利要求3所述的近红外二区荧光探针分子的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，酸性条件由乙酸提供，反应时间为8-12h。

5.根据权利要求3所述的近红外二区荧光探针分子的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，使用氯仿和乙酸作为溶剂，反应条件为室温，反应时间为8-12h。

6.根据权利要求3所述的近红外二区荧光探针分子的制备方法，其特征在于，步骤(4)中，碳酸钾提供碱性条件，采用四三苯基膦钯催化剂，在保护性氛围下反应，反应温度为80～95℃，反应时间为12-24h。

7.一种用于多模式诊疗一体化的纳米粒子，其特征在于，成分包括权利要求1或2所述的近红外二区荧光探针分子。

8.根据权利要求7所述的用于多模式诊疗一体化的纳米粒子的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将所述的近红外二区荧光探针分子与表面活性剂混合，共沉淀制备得到所述纳米粒子。

9.根据权利要求8所述的用于多模式诊疗一体化的纳米粒子的制备方法，其特征在于，所述的表面活性剂为DSPE-PEG，所述的近红外二区荧光探针分子与表面活性剂的质量比为1：1～3。

10.根据权利要求7所述的用于多模式诊疗一体化的纳米粒子在肿瘤诊断和/或肿瘤治疗中的应用。