[发明专利]一类雷公藤红素衍生物及其制备方法与应用在审
| 申请号: | 202210083492.X | 申请日: | 2022-01-18 |
| 公开(公告)号: | CN115677812A | 公开(公告)日: | 2023-02-03 |
| 发明(设计)人: | 李晓静;任少达;李娜;李超博;李振;张丽丽;冀芦沙;柳仁民 | 申请(专利权)人: | 聊城大学 |
| 主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/58;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 252000 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一类 雷公藤 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,
其中,R1为H,芳基,C1~C6的烷基,=O(S),氰基或羧基;R2为H,芳基,C1~C6的烷基,烷基或芳基取代的酰基。
2.根据权利要求1所述的通式I所示化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R1为H或=O;R2为H,芳基,C1~C6的烷基,烷基或芳基取代的酰基。
3.根据权利要求1所述的通式I所示化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R1为H,=O;R2为H,苯基,C1~C4的直链或支链的烷基,乙酰基或苯酰基。
4.化合物或其药学上可接受的盐,选自:
N-(2,3-二乙酰氧基-9β,13α-二甲基-24,25,26-三去甲齐墩果烷-1,3,5(10),7-四烯-29-酰基)-4-甲基哌嗪(I-1)
N-(2,3-二乙酰氧基-9β,13α-二甲基-24,25,26-三去甲齐墩果烷-1,3,5(10),7-四烯-29-酰基)-4-乙基哌嗪(I-2)
N-(2,3-二乙酰氧基-9β,13α-二甲基-24,25,26-三去甲齐墩果烷-1,3,5(10),7-四烯-29-酰基)-4-异丙基哌嗪(I-3)
N-(2,3-二乙酰氧基-9β,13α-二甲基-24,25,26-三去甲齐墩果烷-1,3,5(10),7-四烯-29-酰基)-4-苯基哌嗪(I-4)
N-(2,3-二乙酰氧基-9β,13α-二甲基-24,25,26-三去甲齐墩果烷-1,3,5(10),7-四烯-29-酰基)-4-乙酰基哌嗪(I-5)
N-(2,3-二乙酰氧基-9β,13α-二甲基-24,25,26-三去甲齐墩果烷-1,3,5(10),7-四烯-29-酰基)-4-苯甲酰基哌嗪(I-6)
4-(2,3-二乙酰氧基-9β,13α-二甲基-24,25,26-三去甲齐墩果烷-1,3,5(10),7-四烯-29-酰基)-1-甲基哌嗪-2-酮(I-7)。
5.一种药物组合物,其特征在于包含权利要求1所述的通式I所示化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的辅料,所述药学上可接受的辅料是指药学领域的稀释剂、辅助剂和/或载体。
6.根据权利要求1所述的通式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备用于抑制肿瘤细胞生长的药物或抑制肿瘤干细胞药物中的应用。
7.根据权利要求1所述的通式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
8.根据权利要求6-7中任一权利要求所述的化合物的应用,其特征在于,所述化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、直肠癌、胃癌、膀胱癌、子宫癌或胰腺癌的药物的应用。
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