[发明专利]一种N2化合物在制备抗真菌的药物中的应用

说明书

本发明公开了一种N2化合物在制备抗真菌的药物中的应用，所述N2化合物的结构如下：本发明提供的N2化合物在制备抗真菌的药物中的应用，将N2化合物作为抗真菌的药物中的活性成分，不仅对标准菌株白念珠菌SC5314敏感，对临床分离的氟康唑耐药白念珠菌、新生隐球菌、光滑念珠菌、热带念珠菌、近平滑念珠菌、克柔念珠菌敏感，因此，可以作为抗真菌的药物进行开发。

技术领域

本发明属于真菌技术领域，具体地说，涉及一种N2化合物在制备抗真菌的药物中的应用。

背景技术

随着免疫抑制剂的广泛使用以及重症感染病人的增加，全球的真菌感染率逐年增多。另外，手术病人增多和住院天数的增加也导致院内真菌感染的防控面临严峻挑战。临床上，从真菌感染病人血、痰、尿等送检样本中分离的菌株中大部分是念珠菌，而其中白念珠菌的占比又超过40％。因此临床上防治白念珠菌感染，尤其是白念珠菌侵袭性感染至关重要。目前，临床可用的有效抗真菌药物与其他抗细菌或者抗病毒类药物相比，数量十分有限，而且抗真菌药物的长周期使用也容易导致真菌耐药的产生。真菌作为真核生物，与哺乳动物细胞多有相似，因此抗真菌药物易对人体产生毒副作用，这也使抗真菌药物的研究进展缓慢，临床迫切需要研发新的有效的抗耐药真菌的药物。对已知或潜在的具有抗真菌效果的化合物进行进一步筛选，进一步缩小高效抗真菌化合物的范围，可以为之后的研究者提供思路。并通过论证体外具有抗真菌效果的化合物是否适合体内应用，得到其临床应用的可行性。N2-N9是已知化合物，但它们在抗真菌活性领域未见相关文献报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种N2化合物在制备抗真菌的药物中的应用。

为了实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

本发明的第一方面提供了一种N2化合物在制备抗真菌的药物中的应用。

所述N2化合物的结构如下：

所述真菌选自白念珠菌、氟康唑耐药白念珠菌、光滑念珠菌、热带念珠菌、近平滑念珠菌、克柔念珠菌、新生隐球菌。

所述真菌选自白念珠菌SC5314、氟康唑耐药白念珠菌(901、904、876、311、538、103、911、849、100、32、1010)、光滑念珠菌537、热带念珠菌293、近平滑念珠菌22019、克柔念珠菌463、新生隐球菌H99、30609。

所述抗真菌的药物是指N2化合物作为单一活性成分。

所述药物的剂型为注射剂、胶囊剂、片剂、颗粒剂、丸剂、微囊微球制剂。

所述药物的给药方式为口服、注射。

由于采用上述技术方案，本发明具有以下优点和有益效果：

本发明提供的N2化合物在制备抗真菌的药物中的应用，将N2化合物作为抗真菌的药物中的活性成分，不仅对标准菌株白念珠菌SC5314敏感，对临床分离的氟康唑耐药白念珠菌(901、904、876、311、538、103、911、849、100、32、1010)、新生隐球菌H99、新生隐球菌30609、光滑念珠菌537、热带念珠菌293、近平滑念珠菌22019、克柔念珠菌463敏感，尤其是对白念珠菌SC5314、氟康唑耐药白念珠菌(901、904、311、103、911、32)、光滑念珠菌537、热带念珠菌293、近平滑念珠菌22019最低抑菌浓度可降到0.5μg/mL，因此，可以作为抗真菌的药物进行开发。

本发明不仅明确了N2化合物的体外抗真菌活性，而且为抗真菌耐药性临床治疗提供了新的手段。

在抗真菌药物有限的情况下，本发明能发现抑菌浓度低，能有效杀死真菌的新结构，有效解决耐药性问题，为抗真菌耐药性药物的进展提供新思路。

附图说明