[发明专利]双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚衍生物的制备及应用

权利要求书

1.一种双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚衍生物，其特征在于选自以下结构中的任意一种：

2.权利要求1所述的一种双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚衍生物的制备方法,其特征在于：苯环上有取代基-CHXNR₄R₅时采用下列方法进行制备：

其中，R₁，R₂，R₃，X,R₄,R₅分别对应权利要求1所述的结构式的相应基团。

3.根据权利要求2所述的一种双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚衍生物的制备方法，其特征在于，在醛或醛的类似物存在下，胺NHR₄R₅对双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚及其衍生物发生苯环上的胺甲基化反应。

4.根据权利要求2或者3所述的一种双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚衍生物的制备方法，其特征在于：所述反应所使用的溶剂为质子溶剂、非质子溶剂或质子溶剂和非质子溶剂的混合溶剂；反应温度在摄氏温度-78～140℃。

5.一种药物或药物组合物，其含有治疗有效量的权利要求1所述双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚衍生物或其可药用盐。

6.根据权利要求5所述的一种药物或药物组合物，其特征在于：还包括一种或者两种以上的药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

7.权利要求1所述的双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚衍生物或其可药用盐在制备治疗自身免疫性疾病的药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述自身免疫性疾病为红斑狼疮、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、I型糖尿病、肾病综合征、干燥综合征、多发性硬化症、银屑病、皮肌炎、过敏性鼻炎、顽固性荨麻疹、自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、非特异性肠炎、硬皮病或者人体器官移植后的排斥反应中的任意一种。

9.权利要求5所述的一种药物或药物组合物在制备治疗自身免疫性疾病的药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述自身免疫性疾病为红斑狼疮、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、I型糖尿病、肾病综合征、干燥综合征、多发性硬化症、银屑病、皮肌炎、过敏性鼻炎、顽固性荨麻疹、自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、非特异性肠炎、硬皮病或者人体器官移植后的排斥反应中的任意一种。