[发明专利]螺环茚在审

专利信息
申请号: 202210064472.8 申请日: 2022-01-21
公开(公告)号: CN114805311A 公开(公告)日: 2022-07-29
发明(设计)人: 李超;陈建勇;胡文亮;吴成喆;黎流根;叶高洁 申请(专利权)人: 苏州亚盛药业有限公司;亚盛医药集团(香港)有限公司
主分类号: C07D403/14 分类号: C07D403/14;C07D487/04;C07D487/08;C07D471/04;C07D487/10;C07D241/38;A61K31/527;A61P35/00;A61P17/00;A61P17/02;A61P29/00;A61P37/06;A61P19/00;A
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 邰红;谌侃
地址: 215000 江苏省苏州市苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 螺环茚
【权利要求书】:

1.式I化合物:

其中

Z为

X代表6-至12-元单环或双环杂环;

R1选自-C(=O)R1a,-C(=O)-CR4a=CR4bR4c,-C(=O)-C≡CR5a,-S(=O)2CR4e=CR4fR4g和-S(=O)2-C≡CR5b

R1a选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C3-C6环烷基;

R4a、R4b和R4c独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(氨基)C1-C4烷基、(羟基)C1-C4烷基、(烷氧基)C1-C4烷基和(杂环)C1-C4烷基;

R5a选自氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(氨基)C1-C4烷基、(羟基)C1-C4烷基、(烷氧基)C1-C4烷基和(杂环)C1-C4烷基;

R4e、R4f和R4g独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(氨基)C1-C4烷基、(羟基)C1-C4烷基、(烷氧基)C1-C4烷基和(杂环)C1-C4烷基;

R5b选自氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(氨基)C1-C4烷基、(羟基)C1-C4烷基、(烷氧基)C1-C4烷基和(杂环)C1-C4烷基;

R2a选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、(氰基)C1-C4烷基、(羟基)C1-C4烷基、(烷氧基)C1-C4烷基、(氨基)C1-C4烷基、(杂环)C1-C4烷基、(芳基)C1-C4烷基、(杂芳基)C1-C4烷基、C2-C4炔基、杂烷基、氰基、-C(=O)OR5c、-C(=O)NR5dR5e和-NR5fR5g

R2b和R2c独立地选自氢和C1-C4烷基;或

R2b和R2c连接至同一个碳原子并一起形成-C(=O)-基团;

R5c选自氢和C1-C4烷基;

R5d和R5e独立地选自氢和C1-C4烷基;或

R5d和R5e与它们所连接至的氮原子一起形成任选被取代的4-至8-元杂环;

R5f和R5g独立地选自氢和C1-C4烷基;或

R5f和R5g与它们所连接至的氮原子一起形成任选被取代的4-至8-元杂环;

L选自-O-、-S-和-N(R7)-;或者L为键;

R7选自氢和C1-C4烷基;

R3选自氢、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、(氨基)C1-C4烷基、(羟基)C1-C4烷基、(烷氧基)C1-C4烷基、(羧酰氨基)C1-C4烷基、(杂环)C1-C4烷基、(芳基)C1-C4烷基和(杂芳基)C1-C4烷基;

A选自-(CR6aR6b)m-、-O-、-S-和-N(R7a)-;

A1选自-(CR6cR6d)n-、-O-、-S-和-N(R7b)-;

A2选自-(CR6eR6f)o-、-O-、-S-和-N(R7c)-;

A3选自-(CR6gR6h)p-、-O-、-S-和-N(R7d)-;

A4选自-O-、-S-和-N(R7e)-;或者A4为键;

前提条件是:

(1)当A为-O-、-S-或-N(R7a)-时,A4为键,A1为-(CR6cR6d)n-,n为1或2

(2)当A1为-O-、-S-或-N(R7b)-时,A4为键,A为-(CR6aR6b)m-,并且m为1或2;

(3)当A2为-O-、-S-或-N(R7c)-时,A3为-(CR6gR6h)p-,p为1或2;并且

(4)当A3为-O-、-S-或-N(R7d)-时,A2为-(CR6eR6f)o-并且o为1或2,

R6a、R6b、R6c、R6d、R6e、R6f、R6g和R6h各自独立地选自氢和C1-C4烷基;

m为0、1或2;

n为0、1或2;

o为0、1或2;

p为0、1或2;

前提条件是m、n、o和p的总和为2、3、4或5;

R7a、R7b、R7c、R7d和R7e独立地选自氢和C1-C4烷基;

E选自-(CR8aR8b)q-

E1选自-(CR8eR8f)r-,

q为0或1;

r为0或1;

R8a和R8b各自独立地选自氢和C1-C4烷基;

R8c选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C3-C6环烷基;

R8d选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C3-C6环烷基;

R8e和R8f各自独立地选自氢和C1-C4烷基;

Q选自=C(R10)-和=N-;

R10选自氢、C1-C4烷基和C3-C6环烷基;

表示任选被取代的稠合C3-C8环烷基、任选被取代的稠合杂环、任选被取代的稠合C6-C10芳基或任选被取代的稠合5-至10-元杂芳基;并且

表示单键或双键,

或其药学上可接受的盐或溶剂化物。

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