[发明专利]一种化合物及其应用

说明书

本发明属于生物医药技术领域，具体公开了一种化合物及其应用，该化合物可以用于抗肿瘤，所述肿瘤包括但不限于乳腺癌、膀胱癌、结直肠癌、肝癌、肺癌、淋巴瘤、骨髓瘤、白血病、黑色素瘤、脑瘤、胰腺癌、前列腺癌、肾癌、卵巢癌、头颈癌、鼻咽癌、食管癌、胆囊癌、胆管癌、宫颈癌、胃癌、间皮瘤、成胶质细胞瘤、神经母细胞瘤神经胶质瘤、子宫癌、甲状腺癌、肉瘤、皮肤癌、骨瘤、骨肉瘤、睾丸癌、精原细胞瘤、输尿管肿瘤和绒毛膜上皮癌等。本发明采用体内肿瘤药效实验，证明了本发明化合物具有明显的广谱抗肿瘤作用。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种化合物及其应用。

背景技术

癌症是全球的重大公共卫生问题，严重威胁人类健康，并且发病率和死亡率不断上升。2021年1月，国际癌症研究机构(IARC)发布了2020年全球癌症统计报告，对全球185个国家和地区的36种癌症进行了统计和分析。2020年，全世界约有1930万新发癌症病例(排除非黑色素瘤皮肤癌后约1810万例)，近1000万患者死于癌症(排除非黑色素瘤皮肤癌后约990万例)。相较于2018年的数据(新发1810万例、死亡960万例)有所增加，造成巨大人口损失，带来了沉重的经济和医疗负担，随着人口老龄化，这一趋势愈加明显。女性乳腺癌已经超过肺癌成为发病率最高的癌症，估计每年有230万新发病例，约占所有新发癌症病例的11.7％，其次分别为肺癌(11.4％)、直肠癌(10.0％)、前列腺癌(7.3％)和胃癌(5.6％)。而肺癌仍然是所有癌症当中第一大死亡原因，估计有180万人死于肺癌，占所有癌症死亡人口的18％。其次分别是直肠癌(9.4％)、肝癌(8.3％)、胃癌(7.7％)和女性乳腺癌(6.9％)。按性别分类，男性发病率前5位的癌症为肺癌、前列腺癌、结直肠癌、胃癌、肝癌，死亡人数前5位为肺癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、前列腺癌；女性发病率前5位的癌症为乳腺癌、结直肠癌、肺癌、宫颈癌、甲状腺癌，死亡人数前5位为乳腺癌、肺癌、结直肠癌、宫颈癌、胃癌。预计2040年将有2840万例新发癌症患者，比2020年增长47％；预计全球癌症负担在发展中国家的增幅(64％～95％)显著高于发达国家(32％～56％)。

恶性肿瘤的治疗已经有一个多世纪的历史。随着手术、放疗、化疗、靶向药及免疫治疗的发展，癌症的疗效已经有了明显的提高。但是，不可否认的是，即使是早期诊断、及时治疗，对于恶性肿瘤的疗效仍远不能让人满意。比如结肠癌手术根治后，仍有相当数量的病例在若干年后，甚至10年后发生肝转移。有些肿瘤整体疗效提高不明显。如小细胞肺癌，近20年来，虽经多方面积极努力，其长期生存率的提高并无明显突破性的进展。三阴乳腺癌是乳腺癌的一种特殊类型，因缺乏人表皮生长因子受体2、孕激素受体、雌激素受体而得名，占乳腺癌总病例数的10-20％。三阴乳腺癌是最具侵袭性的乳腺癌亚型，其特点是复发率高，总体生存率低，存活时间短。由于缺乏特异性的治疗靶点，三阴乳腺癌的治疗比较棘手，目前的药物选择仍以化疗药物为主，优选的化疗方案是以含紫杉类药物和蒽环类药物的剂量密度方案。然而化疗药物选择性差，毒性大，会出现胃肠道反应、恶心、呕吐、骨髓抑制、肾脏毒性等各种不良反应。胰腺癌是恶性程度最高的实体瘤之一，总体5年生存率仅7％～9％，主要原因是缺乏有效的早期诊断方法；对于占胰腺癌70％～80％的局部晚期和转移性胰腺癌，缺乏有效的治疗手段，即使是局限的可切除胰腺癌，仍有部分病人因其极端不良的生物学行为，不能从直接手术中获益。目前采用手术、放疗和化疗为主的传统治疗方法，疗效的改善已到了瓶颈。靶向药的出现为肿瘤治疗提供了新的选择，但临床耐药问题也随之出现。免疫治疗如免疫检查点抑制剂是近几年的研究热点，在黑色素瘤、肾癌、肺癌、肝癌等领域中取得了不错的突破，但是临床受益人群比例低是其未来需要解决的问题。综上，目前临床肿瘤治疗仍然需要新型的安全、有效治疗药物，让更多患者获益。

发明内容