[发明专利]一种阿苯达唑伊维菌素预混剂及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种阿苯达唑伊维菌素预混剂及其制备方法和应用，涉及兽用药物技术领域。该阿苯达唑伊维菌素预混剂的组分按质量百分数计包括：阿苯达唑5.5‑6.5％，伊维菌素0.2‑0.3％、活性炭4‑6％、聚乙二醇55‑65％以及单硬脂酸甘油酯25‑35％。其制备方法包括将组分加热熔融，乳化并搅拌成药物混悬液，将药物混悬液经喷雾干燥凝结成球形颗粒。本申请提供的阿苯达唑伊维菌素预混剂通过控制阿苯达唑和伊维菌素的用量，并选择特定的辅料，通过将阿苯达唑和伊维菌素分散于辅料的熔融液中，并经喷雾干燥凝结成球形的细颗粒，使得本申请制备获得的阿苯达唑伊维菌素预混剂能够混合均匀，分散性好。

技术领域

本发明涉及兽用药物技术领域，具体而言，涉及一种阿苯达唑伊维菌素预混剂及其制备方法和应用。

背景技术

阿苯达唑伊维菌素预混剂的主要成分是阿苯达唑和伊维菌素，其是一种抗寄生虫药。阿苯达唑具有广普驱虫活性，对线虫、绦虫、吸虫有较强的驱杀作用。其作用机理是通过与蠕虫体内的微管蛋白结合，阻止其与α-微管蛋白进行多聚化组成微管，从而影响蠕虫体内的有丝分裂、蛋白装配及能量代谢等细胞繁殖过程。伊维菌素对体内外寄生虫特别是节肢昆虫和体内线虫具有良好驱杀作用，主要用于驱除猪的胃肠道线虫、肺线虫和体外寄生虫。其驱虫机理在于促进突触前神经元释放γ-氨基丁酸(GABA)，从而打开GABA介导的氯离子通道。氯离子流能降低细胞膜阻抗，引起突触后膜静止电位轻微的去极化，从而干扰神经肌肉间的信号传递，使虫体松弛麻痹，导致虫体死亡或被排出体外。

阿苯达唑伊维菌素预混剂用于驱除猪体内线虫、吸虫、绦虫及体外寄生虫。其中，阿苯达唑伊维菌素预混剂的主要成分阿苯达唑具有致畸胎作用。因此母猪妊娠期前45日慎用。

现有的阿苯达唑伊维菌素预混剂(申请号为202110580539.9)中药物在释放时肠溶层溶解后，丸芯层是整个暴露出来释放的，在临床使用过程中的效果不尽人意。

常规剂量使用，对猪体内寄生虫杀灭效果可以，但猪体表的寄生虫基本无效，即使加量使用，对猪体表的寄生虫的效果仍然不理想，并且由于阿苯达唑的毒性大，常发生母猪流产死胎、公猪死精、育肥猪中毒等毒副作用。

鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的目的在于提供一种阿苯达唑伊维菌素预混剂及其制备方法和应用。

本发明是这样实现的：

第一方面，本发明提供一种阿苯达唑伊维菌素预混剂，其组分按质量百分数计包括：阿苯达唑5.5-6.5％，伊维菌素0.2-0.3％、活性炭4-6％、聚乙二醇55-65％以及单硬脂酸甘油酯25-35％。

在可选的实施方式中，所述组分按质量百分数计包括：阿苯达唑6.1-6.5％，伊维菌素0.28-0.3％、活性炭4.5-5.5％、聚乙二醇57-60％以及单硬脂酸甘油酯29-31％。

在可选的实施方式中，所述聚乙二醇包括聚乙二醇4000或聚乙二醇6000。

第二方面，本发明提供一种如前述实施方式所述的阿苯达唑伊维菌素预混剂的制备方法，将所述组分加热熔融，乳化并搅拌成药物混悬液，将所述药物混悬液经喷雾干燥凝结成球形颗粒。

在可选的实施方式中，将所述组分加热熔融包括：先将所述单硬脂酸甘油酯加热至85-95℃，搅拌至熔融，再加入所述聚乙二醇，熔融后于85-95℃保温8-12min，随后加入所述活性炭，于85-95℃下保温搅拌8-12min；接着加入所述阿苯达唑和所述伊维菌素。

在可选的实施方式中，在将所述药物混悬液喷雾干燥之前还包括将所述药物混悬液均质40-60min获得均质液；然后再将所述均质液进行喷雾干燥制粒。