[发明专利]一种硫酸化慈姑多糖及其制备方法与用途

说明书

本发明提供了一种硫酸化慈姑多糖组分，所述的硫酸化慈姑多糖组分中总糖含量为46.71±2.31％、糖醛酸含量为1.77±0.11％、硫酸基含量为12.22±0.5％、硫酸基取代度1.01；所述的硫酸化慈姑多糖组分由半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖以1.00:19.54:3.51:1.25的摩尔比构成；所述的硫酸化慈姑多糖组分的分子量为4.165×10⁵kDa；所述的硫酸化慈姑多糖组分表面呈现大小不一的中空蜂窝状聚集球体，平均高度为141.4nm。本发明所提供的硫酸化慈姑多糖组分具有显著的抗凝血作用，可用于口服液、片剂、胶囊等功能产品的制备。

技术领域

本发明属于天然产物制备和应用领域，具体涉及一种硫酸化慈姑多糖及其制备方法与用途。

背景技术

慈姑(Sagittaria trifolia L.)是泽泻科植物慈姑的块茎，在我国具有悠久的药用历史，早在魏晋时期就以“乌芋”入册《名医别录》记载为“味苦、甘、微寒、无毒；主治消渴、痹热、热中、益气”。作为“江南水八仙”特色水生蔬菜之一，慈姑广泛种植于我国江浙地区，种植面积高达20000公顷。慈姑富含淀粉、多糖、萜类、维生素、微量元素等多种营养成分与生物活性物质。其中，慈姑多糖具有抗肿瘤、增强机体免疫力、保肝、抗氧化等广泛的药理作用，是慈姑主要的功能成分(Journal of the Science of Food and Agriculture,2021,101(8):3085-3098)。

心血管疾病(Cardiovascular diseases,CVD)是全球致死率最高的疾病。在我国，CVD患者约为2.9亿，死亡率高于恶性肿瘤，占疾病死亡构成的40％以上。血栓是导致CVD的“元凶”，凝血与抗凝血失衡导致血液凝固性过高而诱发血栓，加速CVD进程，抗凝血是CVD防治的基础与关键(Nature Reviews Cardiology,2011,8(9):502-512)。肝素及其衍生物是临床应用最为广泛的抗凝血药物，尽管其在CVD防治方面发挥了重要作用，但过度抗凝所致的出血并发症始终无法克服(American Journal of Perinatology,2018,35(9):898-903)。因此，新型抗凝血药物的开发一直是生物医药领域最为关注的问题之一。

近年来，植物多糖的抗凝血作用逐渐引起人们关注，发现枸杞(中国食品学报,2015,15(10):157-162)、绿茶(Carbohydrate Polymers,2013,92(2):1086-1090)、南瓜(International journal of biological macromolecules,2018,106:447)等多糖均具有抗凝血功能。

目前慈姑多糖的研究集中于提取、分离与增强机体免疫力、抗氧化、保肝等活性研究(CN 108421279A；CN108324729A；Carbohydrate Polymers,2020,229:115355；Carbohydrate Polymers,2020,246:116595；Food Research International,2020,136:109345；Journal of Ethnopharmacology,2018,227:237-245)，硫酸化修饰及抗凝血应用均未见报道。本发明提供了一种硫酸化慈姑多糖的制备方法、结构特征及其抗凝血用途，为新型抗凝血新药的开发提供先导化合物。

发明内容

本发明的目的在于解决现有技术中的不足，提供了一种硫酸化慈姑多糖，所述硫酸化慈姑多糖具有优异的抗凝血活性，能显著(P0.01)延长TT、PT、APTT，降低FIB浓度；延长TT的能力显著高于同浓度肝素，延长PT和APTT的能力与同浓度肝素相当。

根据本发明的第一个方面，本发明提供了一种硫酸化慈姑多糖，所述硫酸化慈姑多糖为慈姑多糖与氨基磺酸硫酸化所得；所述硫酸化慈姑多糖的硫酸基取代度为0.33～1.48。