[发明专利]结晶EDG-2受体拮抗剂及制备方法

权利要求书

1.一种2-(4-甲氧基-3-(3-甲基苯乙氧基)苯甲酰氨基)-2,3-二氢-1H-茚-2-甲酸(化合物I)的结晶形式1，其被表征为具有：

与图1所示基本上相同的X射线粉末衍射(XRPD)图案，如使用Cu(Kα)辐射所测量；或

在5.2±0.2°2-θ、9.0±0.2°2-θ、14.4±0.2°2-θ和17.7±0.2°2-θ处具有峰的X射线粉末衍射(XRPD)图案，如使用Cu(Kα)辐射所测量；或

在约1739.6cm^-1处具有峰的傅里叶变换IR光谱(FTIR)图案；或

在293K处与以下基本上相等的晶胞参数：

与图4所示基本上相同的固态¹³碳核磁共振(ssNMR)光谱；或

特征为在23.35、124.43、126.78、127.42和136.47ppm处的共振(δc)的固态¹³碳核磁共振(ssNMR)光谱；或

其组合。

2.一种2-(4-甲氧基-3-(3-甲基苯乙氧基)苯甲酰氨基)-2,3-二氢-1H-茚-2-甲酸(化合物I)的结晶形式1，其具有在5.2±0.2°2-θ、9.0±0.2°2-θ、14.4±0.2°2-θ和17.7±0.2°2-θ处具有峰的X射线粉末衍射(XRPD)图案，如使用Cu(Kα)辐射所测量。

3.一种2-(4-甲氧基-3-(3-甲基苯乙氧基)苯甲酰氨基)-2,3-二氢-1H-茚-2-甲酸(化合物I)的结晶形式1，其具有与图1所示基本上相同的X射线粉末衍射(XRPD)图案，如使用Cu(Kα)辐射所测量。

4.一种2-(4-甲氧基-3-(3-甲基苯乙氧基)苯甲酰氨基)-2,3-二氢-1H-茚-2-甲酸(化合物I)的结晶形式1，其具有在293K处与以下基本上相等的晶胞参数：

5.一种2-(4-甲氧基-3-(3-甲基苯乙氧基)苯甲酰氨基)-2,3-二氢-1H-茚-2-甲酸(化合物I)的结晶形式1，其具有与图4所示基本上相同的固态¹³碳核磁共振(ssNMR)光谱。

6.如权利要求2-4中任一项所述的结晶形式，其中所述化合物I的结晶形式1还被表征为具有与图4所示基本上相同的固态¹³碳核磁共振(ssNMR)光谱。

7.一种2-(4-甲氧基-3-(3-甲基苯乙氧基)苯甲酰氨基)-2,3-二氢-1H-茚-2-甲酸(化合物I)的结晶形式1，其具有特征为在约23.35ppm、约124.43ppm、约126.78ppm、约127.42ppm和约136.47ppm处的共振(δc)的固态¹³碳核磁共振(ssNMR)光谱。

8.如权利要求2-4中任一项所述的结晶形式，其中所述化合物I的结晶形式1还被表征为具有特征为在约23.35ppm、约124.43ppm、约126.78ppm、约127.42ppm和约136.47ppm处的共振(δc)的固态¹³碳核磁共振(ssNMR)光谱。

9.一种2-(4-甲氧基-3-(3-甲基苯乙氧基)苯甲酰氨基)-2,3-二氢-1H-茚-2-甲酸(化合物I)的结晶形式1，其具有在约1739.6cm^-1处具有峰的傅里叶变换IR光谱(FTIR)图案。

10.如权利要求2-10中任一项所述的结晶形式，其中所述化合物I的结晶形式1还被表征为具有在约1739.6cm^-1处具有峰的傅里叶变换IR光谱(FTIR)图案。

11.如权利要求1-10中任一项所述的结晶形式，其中所述化合物I的结晶形式1还被表征为具有与图2所示基本上相同的差示扫描量热法(DSC)热谱图。