[发明专利]作为GLP-1R激动剂的化合物在审
| 申请号: | 202180071858.5 | 申请日: | 2021-08-20 | 
| 公开(公告)号: | CN116507326A | 公开(公告)日: | 2023-07-28 | 
| 发明(设计)人: | F·A·罗曼罗;C·T·琼斯;M·费诺;C·里夫斯;T·A·基尔施伯格;徐英姿 | 申请(专利权)人: | 拓臻制药公司 | 
| 主分类号: | A61K31/4164 | 分类号: | A61K31/4164 | 
| 代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 蒋林清 | 
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 glp 激动剂 化合物 | ||
1.一种式(V)化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
X为N或CH;
n为0或1;
R1为-C1-C6亚烷基-R5,其中R5为3元至6元杂环基或5元至6元杂芳基,其中的每一个独立地任选地被C1-C6烷基取代;
R2为氢、氧基或C1-C6烷基;
环A为5元至12元杂环基或5元至12元杂芳基,其中的每一个独立地任选地被以下取代:卤基、CN、C3-C6环烷基或任选地被卤基或OH取代的C1-C6烷基;
L为键、-O-、C1-C6亚烷基、*-O-C1-C6亚烷基-**、*-C1-C6亚烷基-O-**或*–NR6-C1-C6亚烷基-**,其中
*表示与环A的连接点,并且**表示与环B的连接点,
当L为*-O-C1-C6亚烷基-**时,所述C1-C6亚烷基任选地被RL取代,其中:
每个RL独立地为C1-C6烷基或卤基,或
两个RL与其所连接的一个碳原子或多个碳原子一起形成C3-C6环烷基或3元至6元杂环基;
当L为C1-C6亚烷基时,所述C1-C6亚烷基任选地被RL1取代,其中:
每个RL1独立地为卤基、OH或C1-C6烷基;或
两个RL与其所连接的一个碳原子或多个碳原子一起形成C3-C6环烷基或3元至6元杂环基,并且
R6为氢或C1-C6烷基;并且
环B为C3-C10环烷基、C6-C14芳基、4元至12元杂环基或5元至12元杂芳基,其中的每一个独立地任选地被一个至三个独立地选自由以下组成的组的取代基取代:卤基、CN、氧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、–COCH3、–CONH2、–S(O)2CH3和苯基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式(Va)或(Vb)
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为–CH2-R5。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R5为任选地被C1-C6烷基取代的3元至6元杂环基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R5为其中的每一个独立地任选地被C1-C6烷基取代。
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