[发明专利]从萝芙木属植物中提取α育亨宾的改进工业方法及其提取物

说明书

从萝芙木属植物中提取α育亨宾(萝芙素)的改进工业方法及其提取物。本发明公开了一种从萝芙木属植物的叶子中提取α‑育亨宾的改进工艺，优选萝芙木香菜/四叶萝芙木。过程涉及使用非极性酒精溶剂，例如甲醇沉淀感兴趣的化合物，用卤化溶剂重复洗涤并用己烷或石油醚洗涤以获得高产率的高纯度提取物。省去了酒石酸、醋酸等有机酸和有机溶剂醋酸乙酯等的使用，因此该工艺耗时少，经济的。最终产品的产量比现有技术工艺高50‑60％，即600‑670毫克/100克干叶。此外，通过本发明的方法获得的提取物包含作为标记化合物的育亨宾盐酸盐，其分析可检测量超过提取物的0.1％。

技术领域

本发明广泛涉及植物资源。更具体地，其涉及用于从萝芙木属物种及其提取物中提取阿尔法育亨宾的改进的工业方法。与现有技术工艺相比，该工艺以更快且更经济的方式生产产率更高的α-育亨宾。

背景技术

萝芙木及其重要性:

萝芙木属(Rauwolfia)是夹竹桃科(Ap℃ynaceae)中常绿乔和灌木的一种。

萝芙木属约有100种。

属于萝芙木属的植物原产于世界热带或亚热带地区，包括欧洲、非洲、亚洲、澳大利亚以及中美洲和南美洲。萝芙木通常在约10-40℃的温度下生长。萝芙木具有重要的药用和经济价值，因为它含有不同的植物化学物质，包括醇类、糖类和糖苷、类黄酮、类固醇、单宁和生物碱。

萝芙木植物的所有部分，包括根、茎和叶，都含有吲哚生物碱。萝芙木中存在的主要吲哚生物碱有(ajmalidine)、(ajmaline)、(aricine)，(canescine)、(isoserine)、蛇纹石(serpentine)、(serpentinine)、(reserpiline)、利血平(reserpine)、(Yohimbine)、(Yohimbinine)等

https://www。ncbi。nlm。nih。gov/pmc/articles/PMC4566472/)。

在印度，约有八种萝芙木属被栽培。Rauwolfiaserpentina也被称为印度蛇根草或Sarpagandha。

它由多种生物碱组成，最常用于医药领域。用于治疗高血压、精神障碍、肠道疾病等。也可用于治疗毒虫叮咬和蛇虫伤。

Rauwolfiacanescens/Rauwolfiatetraphylla也被称为魔鬼椒，也含有多种植物化学物质，具有重要的药用价值。不同种类的萝芙木含有不同数量的植物化学物质。

α育亨宾-育亨宾是一种主要的吲哚/咔啉生物碱，其主要来源是Pausinystalia物种的树皮，最好是Pausinystalia yohimbe(Corynantheyohimbe)。

萝芙木属、伪金鸡纳属种等也含有大量的育亨宾。

育亨宾的性质不同于官能团(-OH)和α育亨宾的空间排列。α育亨宾是生物碱育亨宾的非对映异构体之一。

α育亨宾的现有技术提取方法

有多种方法可用于从萝芙木种中提取α育亨宾，例如:

1、基于溶剂的方法-使用有机溶剂、碱化、萃取和有机酸酸萃取-利用非极性溶剂“甲苯”进行萃取，同时使用酒石酸、草酸等多种有机酸等等。这种类型的提取用于工业规模。

2、柱层析法方法采用有机溶剂、碱酸萃取步骤进行萃取-主要用于研发或实验室规模。

3、高效薄层液相色谱-化合物的提取和化合物的纯化和定量测定也使用高效薄层液相色谱进行。此方法主要用于研发或实验室规模。

现有技术工艺的缺点