[发明专利]2-[3-({1-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-(2,2-二甲基丙基)-1H-1,3-苯并二氮唑-5-基}磺酰基)氮杂环丁烷-1-基]乙-1-醇的稳定盐和晶型在审
| 申请号： | 202180063678.2 | 申请日： | 2021-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN116322672A | 公开（公告）日： | 2023-06-23 |
| 发明（设计）人： | 居波由香里;奥村祥征;特雷西·沃克 | 申请（专利权）人： | 株式会社AskAt |
| 主分类号： | A61K31/4184 | 分类号： | A61K31/4184 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 张晶;谢顺星 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 氨基 乙基 丙基 二氮唑 磺酰基 氮杂环 丁烷 稳定 | ||
1.2-[3-({1-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-(2,2-二甲基丙基)-1H-1,3-苯并二氮唑-5-基}磺酰基)氮杂环丁烷-1-基]乙-1-醇与一种酸的盐，其中所述酸选自盐酸(HCl)、马来酸和甲磺酸。
2.根据权利要求1所述的盐，其中所述酸是盐酸(HCl)。
3.一种2-[3-({1-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-(2,2-二甲基丙基)-1H-1,3-苯并二氮唑-5-基}磺酰基)氮杂环丁-1-基]乙-1-醇的HCl盐的晶型。
4.根据权利要求2所述的2-[3-({1-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-(2,2-二甲基丙基)-1H-1,3-苯并二氮唑-5-基}磺酰基)氮杂环丁烷-1-基]乙-1-醇的HCl盐，其中所述盐为图谱2的晶型，并且所述图谱2的特征在于以下至少一项：
(i)粉末X射线衍射(XRPD)图，其包括以2-θ表示，在5.9、6.6、8.9、11.8、13.2、14.5、15.6、16.0、17.4、18.3、19.5、20.2、22.0、26.6和27.0度2-θ+/-0.2度2-θ处的峰；
(ⅱ)与图1-1(图A)所示图谱基本一致的XRPD图谱。
5.根据权利要求2至4中任一项所述的HCl盐，其在差示扫描量热分析(DSC)中在191℃开始具有熔融吸热，或在热重/差热分析(TG/DTA)中在192℃开始具有熔融吸热。
6.根据权利要求3所述的2-[3-({1-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-(2,2-二甲基丙基)-1H-1,3-苯并二氮唑-5-基}磺酰基)氮杂环丁烷-1-基]乙-1-醇的HCl盐，其中所述盐的图谱2基于所述盐的重量至少为90重量％。
7.根据权利要求2所述的2-[3-({1-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-(2,2-二甲基丙基)-1H-1,3-苯并二氮唑-5-基}磺酰基)氮杂环丁烷-1-基]乙-1-醇的HCl盐，其中所述盐为图谱1的晶型，并且所述图谱1的特征在于以下至少一项：
(i)粉末X射线衍射(XRPD)图，其包括以2-θ表示，在6.6、13.2、15.6、16.0、17.2、17.4、17.9、18.9、20.1、22.1、23.4、26.6和27.0度2-θ+/-0.2度2-θ处的峰；
(ⅱ)与图1-4(图D)所示图谱基本一致的XRPD图谱。
8.根据权利要求7所述的HCl盐，其在差示扫描量热分析(DSC)中在192℃开始具有熔融吸热，或在热重/差热分析(TG/DTA)中在200℃开始具有熔融吸热。
9.根据权利要求5所述的2-[3-({1-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-(2,2-二甲基丙基)-1H-1,3-苯并二氮唑-5-基}磺酰基)氮杂环丁烷-1-基]乙-1-醇的HCl盐，其中所述盐的图谱1基于所述盐的重量至少为90重量％。
10.一种药物组合物，其包含根据权利要求1所述的盐。
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