[发明专利]用于再激活突变p53的化合物的伴随诊断工具在审
| 申请号： | 202180052780.2 | 申请日： | 2021-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN116249689A | 公开（公告）日： | 2023-06-09 |
| 发明（设计）人： | 梅利莎·邓布尔 | 申请（专利权）人： | 皮姆维制药公司 |
| 主分类号： | C07D207/09 | 分类号： | C07D207/09 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 徐爱文;武晶晶 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 激活 突变 p53 化合物 伴随 诊断 工具 | ||
1.一种治疗有需要的对象的病况的方法，所述方法包括向所述对象施用治疗有效量的小分子化合物，
其中所述对象先前已基于对所述对象的生物样品进行的测定而被确定在所述对象中的编码p53突变体的TP53基因中具有突变，其中所述小分子化合物不含有砷、锑或铋。
2.如权利要求1所述的方法，所述方法还包括获得所述对象的所述生物样品。
3.如权利要求1所述的方法，所述方法还包括对所述对象的所述生物样品进行所述测定以检测所述对象中编码所述p53突变体的所述TP53基因中的所述突变。
4.如权利要求1所述的方法，其中所述治疗有效量的所述小分子化合物向所述对象的所述施用增加所述对象中所述p53突变体的抗癌活性。
5.如权利要求1所述的方法，其中所述小分子化合物诱导所述p53突变体的构象变化。
6.如权利要求1所述的方法，其中所述治疗有效量是约50mg至约3000mg。
7.如权利要求1所述的方法，其中相对于在不存在所述小分子化合物下所述p53突变体的生物活性构象的稳定性，所述小分子化合物增加所述p53突变体的所述生物活性构象的所述稳定性。
8.如权利要求1所述的方法，其中所述对象患有癌症，其中所述癌症表达所述p53突变体。
9.如权利要求1所述的方法，其中所述突变在氨基酸220处。
10.如权利要求1所述的方法，其中所述p53突变体是p53 Y220C。
11.如权利要求1所述的方法，其中所述测定是DNA测序。
12.如权利要求1所述的方法，其中所述测定是下一代DNA测序。
13.如权利要求1所述的方法，其中所述生物样品是液体活检体。
14.如权利要求1所述的方法，其中所述生物样品是实体肿瘤样品。
15.如权利要求1所述的方法，其中所述病况是癌症。
16.如权利要求1所述的方法，其中所述病况是卵巢癌。
17.如权利要求1所述的方法，其中所述病况是乳腺癌。
18.如权利要求1所述的方法，其中所述病况是肺癌。
19.如权利要求1所述的方法，其中所述施用是口服。
20.如权利要求1所述的方法，其中所述对象是人。
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