[发明专利]用于治疗自身免疫性疾病的咪唑并[1,2-a]吡啶化合物在审
| 申请号: | 202180049117.7 | 申请日: | 2021-08-02 |
| 公开(公告)号: | CN115835911A | 公开(公告)日: | 2023-03-21 |
| 发明(设计)人: | 陈冬冬;陈建国;F·戴伊;洪鑫;谭雪菲;徐嘉苏;张卫星;朱伟;邹舸 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号: | A61P37/02 | 分类号: | A61P37/02 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 邰红;谌侃 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 自身免疫 性疾病 咪唑 吡啶 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物,
其中
R1为H或C1-6烷基;
R2为C1-6烷基或C1-6烷氧基;
R3为H或C1-6烷基;
R4为H、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基或(C1-6烷基)2氨基;
R5为(5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶基)哌嗪基;(氨基(C1-6烷氧基)吡咯烷基)哌啶基;(C1-6烷基哌嗪基)哌啶基;(羟基C1-6烷基)哌嗪基;(吗啉基羰基)哌嗪基;1,3,4,6,7,8,9,9a-八氢吡嗪并[1,2-a]吡嗪基;3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷基;4-氧杂-1,9-二氮杂螺[5.5]十一烷基;5-氧杂-2,8-二氮杂螺[3.5]壬烷基;氨基(C1-6烷氧基)吡咯烷基;氨基(C1-6烷基)氮杂环丁烷基;氨基(C1-6烷基)哌啶基;氨基哌啶基或哌嗪基哌啶基;
A为CH、N或CR6,其中R6为C1-6烷基;
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中A为CH或N。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1为H。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R3为H。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中R4为C1-6烷基、卤代C1-6烷基或C1-6烷氧基。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中R5为(氨基(C1-6烷氧基)吡咯烷基)哌啶基;3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷基;氨基(C1-6烷氧基)吡咯烷基;哌嗪基哌啶基或5-氧杂-2,8-二氮杂螺[3.5]壬烷基。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中R5为(3-氨基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-1-哌啶基;3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-基;4-甲氧基-3-氨基-吡咯烷-1-基;4-哌嗪-1-基-1-哌啶基或5-氧杂-2,8-二氮杂螺[3.5]壬烷-2-基。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中
R1为H;
R2为C1-6烷基或C1-6烷氧基;
R3为H;
R4为C1-6烷基、卤代C1-6烷基或C1-6烷氧基;
R5为(氨基(C1-6烷氧基)吡咯烷基)哌啶基;3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷基;氨基(C1-6烷氧基)吡咯烷基;哌嗪基哌啶基或5-氧杂-2,8-二氮杂螺[3.5]壬烷基;
A为CH或N;
或其药学上可接受的盐。
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