[发明专利]包含硅酮的抗微生物制剂在审

专利信息
申请号: 202180046135.X 申请日: 2021-06-14
公开(公告)号: CN115996637A 公开(公告)日: 2023-04-21
发明(设计)人: 安德烈亚斯·斯皮尔伯格;文哲·斯坦森;约翰·西古尔·斯文森 申请(专利权)人: 埃米考特公司
主分类号: A01N37/46 分类号: A01N37/46
代理公司: 北京弘权知识产权代理有限公司 11363 代理人: 许伟群;林潮
地址: 挪威特*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 包含 硅酮 微生物 制剂
【权利要求书】:

1.一种包含硅酮基质的受控释放制剂,所述硅酮基质包含式(I)的化合物

AA-AA-AA-X-Y    (I)

其中,以任意顺序,所述AA(氨基酸)部分中的2个是阳离子氨基酸,并且所述AA中的1个是具有亲脂性R基团的氨基酸,所述R基团具有14至27个非氢原子;

X是N原子,其可以被支链或非支链的C1-C10烷基或芳基基团取代,所述基团可以包含至多2个选自N、O和S的杂原子;以及

Y选自R1-R2-R3、R1-R2-R2-R3、R2-R2-R1-R3、R1-R3和R4

其中:

R1是C、O、S或N,

R2是C;

R1和R2各自可以被C1-C4烷基基团取代或未被取代;

R3是包含1至3个环状基团的基团,所述环状基团各自具有5或6个非氢原子,所述环状基团中的2个或更多个可为稠合的,并且所述环状基团中的一个或更多个可被取代;R3包含最多15个非氢原子;以及

R4是具有2至20个非氢原子的脂族部分,所述部分是直链、支链或环状的。

2.根据权利要求1所述的制剂,其中,所述化合物是肽。

3.根据权利要求1或2所述的制剂,其中,所述阳离子氨基酸是精氨酸和/或赖氨酸。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的制剂,其中,所述具有亲脂性R基团的氨基酸选自三丁基色氨酸(Tbt)或联苯基丙氨酸衍生物,所述联苯基丙氨酸衍生物选自Phe(4-(2-萘基))、Phe(4-(1-萘基))、Bip(4-n-Bu)、Bip(4-Ph)或Bip(4-T-Bu)。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的制剂,其中,所述化合物是式(II)的化合物

AA1-AA2-AA1-X-Y    (II)

其中:

AA1是阳离子氨基酸;

AA2是具有亲脂性R基团的氨基酸,所述R基团具有14至27个非氢原子;以及

X和Y根据权利要求1中所定义。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的制剂,其中,所述化合物具有以下结构式

7.根据权利要求1至6中任一项所述的制剂,其中,所述化合物可释放地分散在全部或部分硅酮基质中。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的制剂,其中,所述硅酮是医用级硅酮。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的制剂,其中,所述硅酮基质是橡胶、凝胶、流体、粘合剂、密封剂、泡沫、片材、涂层或膜。

10.一种医疗器械,其包含根据权利要求1至9中任一项所述的制剂或由根据权利要求1至9中任一项所述的制剂组成。

11.根据权利要求10所述的器械,其中,所述医疗器械是伤口敷料、诸如导管或瓣膜的留置器械、皮肤贴片、粘合剂、隐形眼镜、乳房植入物或其他植入物或用于假体的内衬。

12.根据权利要求11所述的器械,其中,所述粘合剂是压敏粘合剂。

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