[发明专利]用于毛囊调节的组合物、方法及其用途

说明书

本公开涉及一种用于在毛囊调节中使用的组合物，其包含生物活性剂、增稠剂、防腐剂和变性醇。本公开还包括用于在预防、治疗或处理黑色素的异常缺陷生成中使用的药物组合物，其包含选自双嘧达莫、双嘧达莫盐、卡巴拉汀、卡巴拉汀盐、帕罗西汀、帕罗西汀盐或它们的混合物的生物活性剂。还包括所述生物活性剂作为毛发调节剂的用途。

技术领域

本公开涉及一组具有已知毒理学特征的调节生物活性剂的局部用途，以便在毛球细胞中生产/合成新毛发时安全地改变毛发的特性，即在不损害新毛发物理强度的情况下改变其颜色和形状。

背景技术

每个人的头皮毛发在生长速率以及如颜色和形状等自然物理特性方面都是独一无二的。头皮毛发是一种高度可感知的特征，具有巨大的个人和社会影响，通常被认为是文化身份、个人风格或健康的象征，并且是生物和法医分析的信息来源[1]。

许多人愿意通过期望且理想化的发型来实现自己的美发理念，这会改变毛发纤维的物理特征：长度、颜色或形状[2]。因此，存在一个庞大的全球护发化妆品行业为这个不断增长的市场提供服务。关于2016年和Inkwood Research(Boston,MA,USA)发布的2017-2024年预测，美发产品市场占全球个人护理和美容产品市场的15％。就美发产品的类型而言，大约6％的市场是卷发/松弛产品，且16％是染发产品。

所有人类毛发纤维通常具有相同的基本结构。它们的结构是由毛囊构建和塑造的，毛囊是一种自给自足且高度组织化的微型器官，具有增殖(分裂)和分化(功能化/特化)细胞区室。毛发的颜色和形状是在毛囊中决定的，特别是在球中，作为其各种结构元素组织的直接结果，其中蛋白质是最重要的元素[2,3]。

毛发颜色由黑色素的数量、类型和分布决定。黑色素是由称为黑素细胞的特殊细胞合成的生物聚合物的复杂混合物。

目前，自然颜色的改变是通过化学染色程序进行的。在欧洲，超过70％的染发剂产品基于永久性染发剂，其包括氧化还原反应[4]。永久性染料是由无色前体(显影剂和成色剂(coupler))在作为氧化剂的过氧化氢(H₂O₂)存在下通过化学反应直接在头发纤维中产生的。不同浓度的过氧化氢和前体试剂会产生多种颜色。较高浓度的过氧化氢可以漂白毛发的天然色素，因此氧化步骤可同时在颜色减淡(lightening)和颜色生成中起作用。

毛囊中高度复杂的生物材料(毛发纤维)的产生以及如何确定形状是一个保持相对无法解释的话题。已经提出了可以共存的五种卷曲机制：前皮层中结构角蛋白的不对称表达、与毛发生长轴相关的可变皮层细胞形状和角蛋白丝方向、形成内根鞘和外根鞘的细胞中的不对称增殖、与纤维形状的变化相关联的内根鞘蛋白的多态性以及真皮乳头不对称[5]。

拉直或卷发的永久性处理取决于还原剂(例如巯基乙酸或硫代乳酸)和碱性试剂(例如氨、单乙醇胺、碳酸氢铵)的应用，其会促进天然存在于构成毛发的蛋白质中的二硫键的断裂(还原)[6-8]。最激进的拉直处理用于非洲人毛发。使用苛性钠以高于12的pH来松弛这种类型的毛发。此外，必须施加外部物理力来获得所需的毛发形状，然后暴露于氧化剂(溴酸钠或过氧化氢)中，或者在最近的配方中，仅暴露于空气中，以便二硫键可以在新位置重新建立(氧化)。在碱性pH条件下发生的这些积进氧化处理会损坏毛发纤维的表面和皮层，从而影响孔隙率、光滑度和光泽以及机械性能[9]。在非洲人毛发拉直处理中，经常会发生高达60％的纤维强度/抵抗力损失以及头皮刺激(烧伤和接触性皮炎)[10]。

总而言之，目前用于获得不同毛发颜色和形状的美容程序依赖于直接应用于毛发纤维的碱性乳液和/或强氧化还原能力。在当前毛发处理的基础上改变颜色和形状的化学过程旨在永久改变毛发纤维的皮层[4,6-7]。然而，这些美容程序的频繁使用对消费者有不利的副作用，更具体地说，它会引起毛发纤维和头皮损伤。尽管如此，多年来，这些传统的美容技术几乎没有什么进步。