[发明专利]可用于抑制RET激酶的化合物在审
申请号: | 202180044981.8 | 申请日: | 2021-04-23 |
公开(公告)号: | CN115667253A | 公开(公告)日: | 2023-01-31 |
发明(设计)人: | E·D·安德森;S·W·安德鲁斯;K·R·康德罗斯基;T·C·埃尔文;G·R·科拉科夫斯基;M·库马尔;E·A·麦克法丁;M·L·麦肯尼;M·J·蒙奇霍夫;M·B·韦尔奇 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D231/40;A61P35/00;A61K31/422 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王琳;彭昶 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 抑制 ret 激酶 化合物 | ||
1.下式的化合物或其可药用盐:
其中
A是五元或六元芳基或杂芳基;
各R1独立地为氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、-(C0-C4烷基)(C5-C6杂烷基)、-(C0-C4烷基)(C3-C7环烷基)、-(C0-C4杂烷基)(C3-C7环烷基)、-(C0-C4烷基)(C4-C7环杂烷基)、-(C0-C4杂烷基)(C3-C7环杂烷基)、-(C0-C4烷基)(C4-C10双环)、-(C0-C4烷基)(C5-C6芳基)、-(C0-C4烷基)(C5-C6杂芳基)、-(C0-C4烷基)(C4-C10杂双环)、C5-C12螺烷、C5-C12杂螺烷、金刚烷、二氟甲基硫烷或五氟硫烷,其中各R1任选被一个或多个基团取代,所述基团独立地为卤素、氰基、羟基、氧代、甲基、甲氧基、羟甲基、乙基、乙氧基、羟乙基、甲基胺、N,N-二甲基甲基胺或单-、二-或三-卤代甲基,并且其中两个R1基团能够稠合形成包括A的一部分并任选为芳族的环结构,并且n为1、2或3;
X1、X2、X3和X4各自独立地为N、CH、C-CH3、C-CH2-OH、C-OCH3、C-CH2-OCH3或C-卤素;和
R2是C1-C4烷基、-(C0-C4烷基)(C3-C7环烷基)、-(C0-C4烷基)(C4-C7杂环烷基)、-(C0-C4烷基)(C4-C10双环),各自任选被一个或多个基团取代,所述基团独立地为氘、卤素、氰基、羟基、氧代、甲基、甲氧基、羟甲基、乙基、乙氧基、羟乙基、环丙基或单-、二-或三-卤代甲基。
2.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其中X1、X2、X3和X4各自是CH。
3.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其中X1是N,并且X2、X3和X4各自是CH。
4.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其中X2是N,并且X1、X3和X4各自是CH。
5.根据权利要求1至4任一项的化合物或其可药用盐,其中A-(R1)n是
。
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