[发明专利]3.α.-羟基,17.β.-C(O)-N-芳基取代的神经活性类固醇及其组合物

权利要求书

1.一种式(I-1)化合物

或其药学上可接受的盐，其中

R^2a、R^2b、R^4a、R^4b、R⁶、R⁷、R^11a、R^11b、R^15a和R^15b中的每一者独立地为氢、卤素、氰基、羟基、经取代或未经取代的C_1-6烷基、经取代或未经取代的C_2-6烯基、经取代或未经取代的C_2-6炔基、-OR^D1、-OC(＝O)R^D1、-NH₂、-N(R^D1)₂、-NR^D1C(＝O)R^D1、经取代或未经取代的3-6元单环杂环、或经取代或未经取代的8-12元二环杂环，其中所述单环或二环杂环具有1-3个独立地选自N、O和S的杂原子；

每个R^D1独立地为氢、经取代或未经取代的C_1-6烷基、经取代或未经取代的C_2-6烯基、经取代或未经取代的C_2-6炔基、具有0-3个独立地选自N、O和S的杂原子的经取代或未经取代的3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和单环、当连接至氧原子时为氧保护基团、当连接至氮原子时为氮保护基团，或两个R^D1基团连结形成经取代或未经取代的3-6元单环杂环或8-12元二环杂环，其中所述单环或二环杂环具有1-3个独立地选自N、O和S的杂原子；或

R^2a和R^2b、R^4a和R^4b或R^11a和R^11b中的任一者连结在一起形成氧代(＝O)基；

R¹⁶和R¹⁷中的每一者独立地为氢、卤素、氰基、羟基、经取代或未经取代的C_1-6烷基、经取代或未经取代的C_2-6烯基、经取代或未经取代的C_2-6炔基、-OR^A1、-SR^A1、-N(R^A1)₂、-N(R^A1)、-CN(R^A1)₂、-C(O)R^A1、-OC(＝O)R^A1、-OC(＝O)OR^A1、-OC(＝O)SR^A1、-OC(＝O)N(R^A1)₂、-SC(＝O)R^A2、-SC(＝O)OR^A1、-SC(＝O)SR^A1、-NHC(＝O)R^A1、-SC(＝O)N(R^A1)₂、-NHC(＝O)OR^A1、-NHC(＝O)SR^A1、-NHC(＝O)N(R^A1)₂、-OS(＝O)₂R^A2、-OS(＝O)₂OR^A1、-S-S(＝O)₂R^A2、-S-S(＝O)₂OR^A1、-S(＝O)R^A2、-SO₂R^A2、-S(＝O)₂OR^A1、或具有0-3个独立地选自N、O和S的杂原子的经取代或未经取代的3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和单环；

每个R^A1独立地为氢、经取代或未经取代的C_1-6烷基、经取代或未经取代的C_2-6烯基、经取代或未经取代的C_2-6炔基、具有0-3个独立地选自N、O和S的杂原子的经取代或未经取代的3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和单环、当连接至氧原子时为氧保护基团、当连接至硫原子时为硫保护基团、当连接至氮原子时为氮保护基团、-SO₂R^A2、-C(O)R^A2，或两个R^A1基团连结在一起形成具有1-3个独立地选自N、O和S的杂原子的经取代或未经取代的3-6元饱和、部分不饱和或完全不饱和单环杂环；

每个R^A2独立地为经取代或未经取代的C_1-6烷基、经取代或未经取代的C_2-6烯基、经取代或未经取代的C_2-6炔基、或具有0-3个独立地选自N、O和S的杂原子的经取代或未经取代的3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和单环；

R^3a为未经取代的C_1-6烷基、-CH₂OCH₃或-CH₂OCH₂CH₃；

R⁵为氢、未经取代的甲基或不存在；

为单键或双键，条件是当为单键时，R⁵为氢或甲基，并且当为双键时，R⁵不存在；

R¹⁹为氢或未经取代的C_1-6烷基；

R^X为氢或经取代或未经取代的C_1-6烷基；并且

R^Y为经取代或未经取代的吡嗪基、经氰基取代的嘧啶、经取代或未经取代的吡啶或经取代的苯基，条件是

当R^3a为-CH₂OCH₂CH₃且R^Y为经取代或未经取代的吡嗪基时，R¹⁹为未经取代的甲基。