[发明专利]包含结晶形式的RABEXIMOD的口服制剂

权利要求书

1.一种固体口服组合物，其包含结晶形式的9-氯-2,3-二甲基-6-(N,N-二甲基氨基乙基氨基-2-氧代乙基)-6H-吲哚并-[2,3-b]喹喔啉(Rabeximod)或其药学上可接受的盐以及任选的药学上可接受的添加剂。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中rabeximod是熔点为259-261℃的结晶游离碱。

3.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中rabeximod由干粉组成。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述干粉的特征在于，当使用激光衍射法测量时，D10在0.5-1.0μm的范围内，D50在1.5-3.5μm的范围内，和/或D90在5.5-9.9μm的范围内。

5.根据权利要求1-5中任一项所述的组合物，其是速释组合物。

6.根据权利要求8所述的组合物，其中在标准化的体外溶出试验中，至少70％的rabeximod，例如至少90％，在45分钟内溶出。

7.根据权利要求9所述的组合物，其中在标准化的体外溶出试验中，至少90％的rabeximod在15分钟内溶出。

8.根据权利要求1-10中任一项所述的组合物，其中所述组合物是胶囊剂或片剂。

9.一种固体口服组合物，其包含结晶形式的Rabeximod或其药学上可接受的盐以及任选的药学上可接受的添加剂，其用在用于治疗人类受试者的类风湿性关节炎的方法中。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的组合物，其用在用于治疗类风湿性关节炎例如中度至重度类风湿性关节炎的方法中。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的组合物，其用在用于任选地与类风湿性关节炎相关的疼痛、关节肿胀和/或晨僵的方法中。

12.根据权利要求1-11中任一项所述用途的组合物，其中每日施用所述口服固体组合物。

13.根据权利要求12所述用途的组合物，其中每日剂量是6-600mg rabeximod。

14.根据权利要求12所述用途的组合物，其中每日一次施用每日剂量，例如每日一次施用15mg rabeximod。

15.一种固体口服单位剂型，例如胶囊剂或片剂，其在每个单位剂量中包含量为6-50mg，例如6.25mg、12.5mg、15mg、25mg、37.5mg或50mg的rabeximod。