[发明专利]作为SARM1抑制剂的稠合吡唑衍生物

权利要求书

1.式I的化合物：

或其药学上可接受的盐，其中：

环A与其所稠合的碳原子一起为具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-至6-元杂环，其中当不被–L-R²取代时该杂环上的每个氮原子为N-R^a；

R^a各自选自氢、C(O)R、C(O)OR和任选取代的C_1-6脂族基团；

X选自C-R^x和N；

L为任选取代的C_1-4脂族链，其中该脂族链中的一个或两个碳原子任选地被基团替代，所述基团独立地选自–O-、-N(R)-、-S-、-C(O)-、-C(O)N(R)-、-N(R)C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-S(O)₂N(R)-、-N(R)S(O)₂-和二价3-至5-元单环、双环或桥连双环碳环；

R¹为任选取代的基团，其选自具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的3-至7-元饱和或部分不饱和杂环和具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5-至6-元杂芳基环；

R²为氢、卤素、N(R′)₂、OR′或任选取代的基团，所述任选取代的基团选自C_1-6脂族基团、具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的3-至7-元饱和或部分不饱和杂环、苯基、具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5-至6-元杂芳基环、8-至10-元双环饱和、部分不饱和或芳基碳环、具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的8-至10-元双环饱和或部分不饱和杂环和具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的8-至10-元双环杂芳基环；

R³独立地为氢或任选取代的基团，所述任选取代的基团选自C_1-6脂族基团、具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的3-至7-元饱和或部分不饱和杂环、苯基和具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5-至6-元杂芳基环；

R^x选自氢、卤素、氰基、OR″、SR″、N(R″)₂和任选取代的C_1-4脂族基团；

R^y各自独立地选自氢、卤素、氰基、OR″、SR″、N(R″)₂、任选取代的C_1-4脂族基团和氧代；

R、R′和R″的每一个独立地为氢或任选取代的基团，所述任选取代的基团选自C_1-6脂族基团、具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的3-至7-元饱和或部分不饱和杂环、苯基和具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5-至6-元杂芳基环；或：

R和R²与它们所连接的一个或多个居间原子一起形成具有0-2个独立地选自氧、氮和硫的另外的杂原子的、任选取代的3-至7-元单环杂环；或

两个R′基团与它们所连接的氮原子一起形成具有0-2个独立地选自氧、氮和硫的另外的杂原子的、任选取代的3-至7-元单环杂环；或

两个R″基团与它们所连接的氮原子一起形成具有0-2个独立地选自氧、氮和硫的另外的杂原子的、任选取代的3-至7-元单环杂环；且

n为0、1、2、3或4。

2.权利要求1的化合物，其中该化合物选自I-a、I-b、I-c、I-d、I-e、I-f、I-g、I-h、I-i、I-j、I-k、I-l、I-m、I-n、I-o和I-p:

或其药学上可接受的盐。

3.权利要求1或权利要求2的化合物，其中该化合物选自I-a-i、I-b-i、I-c-i、I-d-i、I-e-i、I-f-i、I-g-i、I-h-i、I-i-i、I-j-i、I-k-i、I-l-i、I-m-i、I-n-i、I-o-i和I-p-i:

或其药学上可接受的盐。